[发明专利]{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸的新晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸的晶型CS1，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为13.9°±0.2°、15.3°±0.2°、15.6°±0.2°、26.8°±0.2°、17.0°±0.2°、19.1°±0.2°、23.5°±0.2°、25.6°±0.2°处具有特征峰。

2.一种权利要求1所述晶型CS1的制备方法，其特征在于，晶型CS1可以通过以下两种方法的任一种得到:

1)将{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸固体溶于醚类溶剂中，于室温下挥发得到固体；

2)将{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸固体溶于四氢呋喃溶剂中，向溶液中缓慢滴加水或者将溶液滴加到水中，于室温下搅拌一段时间，过滤干燥得到固体。

3.根据权利要求2所述CS1的制备方法，其特征在于，所述醚类为甲基叔丁基醚；所述搅拌时间为1-48h。

4.一种{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸的晶型CS2，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为14.1°±0.2°、15.0°±0.2°、18.3°±0.2°、12.6°±0.2°、13.4°±0.2°、22.0°±0.2°处具有特征峰。

5.根据权利要求4所述的晶型CS2，其特征还在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为10.9°±0.2°、16.1°±0.2°、20.1°±0.2°中的一处或两处或三处具有特征峰。

6.一种权利要求4所述晶型CS2的制备方法，其特征在于，晶型CS2可以通过将{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸溶解到酮类、1,4-二氧六环或二甲亚砜溶剂中，向溶液中缓慢添加水或者将溶液滴加到水中，于室温下搅拌一段时间，过滤干燥得到固体。

7.根据权利要求6所述CS2的制备方法，其特征在于，所述酮类为丙酮；所述搅拌时间为1-48h。

8.一种{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸的晶型CS8，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为21.2°±0.2°、22.6°±0.2°、26.8°±0.2°、13.5°±0.2°、13.9°±0.2°、15.8°±0.2°、21.9°±0.2°、28.7°±0.2°处具有特征峰。

9.一种权利要求8所述晶型CS8的制备方法，其特征在于，晶型CS8可以通过将{[5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸固体溶解于酮类和水的混合溶剂中，将所得澄清溶液置于5℃，搅拌一段时间，过滤干燥得到固体。

10.根据权利要求9所述CS8的制备方法，其特征在于，所述溶解温度为40-56℃；所述酮类溶剂为丙酮；所述丙酮和水的混合体积比为1:3-2:1；所述搅拌时间为8-48h。

11.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1所述的晶型CS1，或权利要求4所述的晶型CS2，或权利要求8所述的晶型CS8及其混合物药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

12.权利要求1所述的晶型CS1，或权利要求4所述的晶型CS2，或权利要求8所述的晶型CS8，或它们的任意混合在生产用于制备治疗贫血症药物中的用途。

13.权利要求1所述的晶型CS1，或权利要求4所述的晶型CS2，或权利要求8所述的晶型CS8，或它们的任意混合在生产用于制备治疗慢性肾病贫血药物中的用途。