[发明专利]一类水溶性别孕烯醇酮衍生物及其用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体：

其中，

X为H或F；

Y为F、CF₃、CH₂F或CHF₂；

n为0、1、2、3、4、5或6；

W为W¹或W²；

W¹为NR¹R²·A或

R¹和R²各自独立地为H、任选地被苯基取代的C_1-6烷基或C_3-6环烷基；

m为0、1、2或3；

A不存在或者为药学可接受的酸；

W²为-COOH、-OPO₃(H)₂、-PO₃(H)₂、-COO(M)_1/t、-OPO₃(M)_2/t或-PO₃(M)_2/t；

M为锂离子、钠离子、钾离子、镁离子、锌离子、钙离子、铝离子、(NR³R⁴R⁵R⁶)⁺、或碱性氨基酸阳离子；

R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、任选地被苯基取代的C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基；

p为0、1、2或3；并且

t为M所带的电荷数。

2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体，其特征在于：当X与Y不同时，同时与X和Y连接的碳原子为单一的R构型、单一的S构型或者R与S构型的混合物。

3.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体，其特征在于：R¹和R²各自独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

4.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体，其特征在于：R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苯基、苄基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

5.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体，其特征在于：所述碱性氨基酸阳离子为精氨酸+H⁺、赖氨酸+H⁺或组氨酸+H⁺。

6.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐或立体异构体，其中R选自：

7.药物组合物，其包含预防或治疗有效量的权利要求1-6中任一项的通式(I)的化合物或其药学可接受的盐或立体异构体以及一种或多种药学可接受的载体。

8.权利要求1-6中任一项的通式(I)的化合物或其药学可接受的盐或立体异构体或者权利要求7的药物组合物在制备用于预防或治疗中枢神经系统病症、用于治疗阿尔茨海默症或者用于治疗抑郁症的药物中的用途。

9.权利要求8的用途，其中所述中枢神经系统病症选自外伤性脑损伤、特发性震颤、癫痫、抑郁症或阿尔茨海默症。

10.权利要求9的用途，其中所述癫痫为难治性持续性癫痫或罕见基因性癫痫。