[发明专利]作为CCR2/CCR5受体拮抗剂的联苯化合物有效

专利信息
申请号: 201780074929.0 申请日: 2017-12-11
公开(公告)号: CN110023286B 公开(公告)日: 2021-06-01
发明(设计)人: 罗云富;巴庾勇;陈曙辉 申请(专利权)人: 南京明德新药研发有限公司
主分类号: C07D213/06 分类号: C07D213/06;C07D233/54;C07D249/08;A61K31/4164;A61K31/4196;A61K31/4409;A61P29/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 210032 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 作为 ccr2 ccr5 受体 拮抗剂 联苯 化合物
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

R1选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷氧基、5~6元杂环烷基;

R2、R3、R4分别独立地选自H、卤素、OH、CN,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基-S(=O)-、C1-6烷基-S(=O)2-、C3-6环烷基;

R5、R6分别独立地选自H,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的C1-3烷基;

环A选自:

R7选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基或

R8选自H,或选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基;

L选自:-S(=O)-或-S(=O)2-;

R选自卤素、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基;

其中,所述C1-6杂烷基中的杂原子选自B、O、N和S,其中氮和硫原子任选地被氧化,氮杂原子任选地被季胺化;所述杂原子或杂原子团可以位于杂烃基的任何内部位置,包括该烃基附着于分子其余部分的位置;

R’选自F、Cl、Br、I、OH、CH2F、CHF2、CF3

所述5~6元杂环烷基之“杂”分别独立选自:-NH-、-O-、N;

以上任何一种情况下,杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。

2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-3烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基。

3.根据权利要求2所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:Me、

4.根据权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH、CH3、CH2F、CHF2、CF3

5.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自任选被1、2或3个R取代的:C1-4烷氧基、吡咯烷基。

6.根据权利要求5所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自任选被1、2或3个R取代的:

7.根据权利要求6所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自:

8.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2、R3、R4分别独立地选自H、卤素、OH、CN,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷基-S(=O)-、C1-3烷基-S(=O)2-、C4-5环烷基。

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