[发明专利]作为CCR2/CCR5受体拮抗剂的联苯化合物有效
申请号: | 201780074929.0 | 申请日: | 2017-12-11 |
公开(公告)号: | CN110023286B | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
发明(设计)人: | 罗云富;巴庾勇;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D213/06 | 分类号: | C07D213/06;C07D233/54;C07D249/08;A61K31/4164;A61K31/4196;A61K31/4409;A61P29/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ccr2 ccr5 受体 拮抗剂 联苯 化合物 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷氧基、5~6元杂环烷基;
R2、R3、R4分别独立地选自H、卤素、OH、CN,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基-S(=O)-、C1-6烷基-S(=O)2-、C3-6环烷基;
R5、R6分别独立地选自H,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的C1-3烷基;
环A选自:
R7选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基或
R8选自H,或选自任选被1、2或3个R取代的:C1-6烷基;
L选自:-S(=O)-或-S(=O)2-;
R选自卤素、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基;
其中,所述C1-6杂烷基中的杂原子选自B、O、N和S,其中氮和硫原子任选地被氧化,氮杂原子任选地被季胺化;所述杂原子或杂原子团可以位于杂烃基的任何内部位置,包括该烃基附着于分子其余部分的位置;
R’选自F、Cl、Br、I、OH、CH2F、CHF2、CF3;
所述5~6元杂环烷基之“杂”分别独立选自:-NH-、-O-、N;
以上任何一种情况下,杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:C1-3烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基。
3.根据权利要求2所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH,或选自任选被1、2或3个R’取代的:Me、
4.根据权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R选自F、Cl、Br、I、OH、CH3、CH2F、CHF2、CF3、
5.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自任选被1、2或3个R取代的:C1-4烷氧基、吡咯烷基。
6.根据权利要求5所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自任选被1、2或3个R取代的:
7.根据权利要求6所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自:
8.根据权利要求1~4任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2、R3、R4分别独立地选自H、卤素、OH、CN,或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的:C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷基-S(=O)-、C1-3烷基-S(=O)2-、C4-5环烷基。
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