[发明专利]吡啶化合物有效
申请号: | 201780074582.X | 申请日: | 2017-09-28 |
公开(公告)号: | CN110036007B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | 稻垣裕章;柴田宜浩;双木秀纪;影尔秀明;中山清;金田康行 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 化合物 | ||
1.一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中A表示选自以下式(Ia)至(Id)中的一个:
其中R1表示氢原子或C1-C3烷基基团,并且R2表示氢原子或C1-C3烷基基团。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自由以下结构式表示的化合物:
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为2-[6-(6,7-二甲氧基喹啉-3-基)吡啶-3-基)-N-[5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1,2-噁唑-3-基)乙酰胺。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为2-[6-(6,7-二甲氧基喹啉-3-基)吡啶-3-基]-N-[3-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1,2-噁唑-5-基)乙酰胺。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为2-[6-(6,7-二甲氧基喹啉-3-基)吡啶-3-基]-N-[3-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1H-吡唑-5-基]乙酰胺。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为2-[6-(6,7-二甲氧基喹啉-3-基)吡啶-3-基]-N-[1-甲基-3-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-1H-吡唑-5-基]乙酰胺。
7.根据权利要求2至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,作为药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为甲磺酸盐。
9.一种RET激酶抑制剂,所述RET激酶抑制剂包含根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
10.一种药物,所述药物包含根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
11.根据权利要求10所述的药物,所述药物用于治疗由RET激酶的活化突变或表达增加引起的疾病、与RET激酶的活化突变相关的疾病、或伴随RET激酶的活化突变的疾病。
12.根据权利要求10所述的药物,所述药物用于预防或治疗癌症。
13.根据权利要求10所述的药物,所述药物用于在治疗由RET激酶的活化突变或表达增加引起的癌症中使用。
14.根据权利要求10所述的药物,所述药物用于在治疗肺癌、甲状腺癌、乳腺癌或结肠癌中使用。
15.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物组合物的用途。
16.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或更多种药学上可接受的赋形剂。
17.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途。
18.根据权利要求17所述的用途,其中所述癌症选自肺癌、甲状腺癌、乳腺癌和结肠癌。
19.根据权利要求17所述的用途,其中所述癌症是非小细胞肺癌。
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