[发明专利]具有病原体毒力抑制性能的磷酸化三嵌段共聚物在审
申请号: | 201780074195.6 | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN110325175A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | J.C.阿尔弗迪;M.蒂雷尔;O.扎波里纳;J.毛;W.陈 | 申请(专利权)人: | 芝加哥大学;芝加哥大学阿尔贡有限责任公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/635;A61K31/765;A61K47/10;A61K47/34 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄念 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物病原体 磷酸化 治疗 聚乙二醇化合物 三嵌段共聚物 铜绿假单胞菌 病原体毒力 肠道微生物 胃肠道感染 结构组织 吻合口瘘 抑制性能 病原体 食道 吻合术 肠道 疾病 施用 侵袭 | ||
1.一种三嵌段共聚物,其包含:
(a)疏水核心;和
(b)至少两个聚乙二醇链,其中,至少一个聚乙二醇链是包含多于两个磷酸基团的磷酸化聚乙二醇。
2.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,至少两个聚乙二醇链是包含多于两个磷酸基团的磷酸化聚乙二醇链。
3.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,所述疏水核心是碳环或杂环。
4.根据权利要求3所述的三嵌段共聚物,其中,所述环是芳族的。
5.根据权利要求3或权利要求4所述的三嵌段共聚物,其包含多个环。
6.根据权利要求3所述的三嵌段共聚物,其中,所述疏水核心是二苯甲基部分。
7.根据权利要求3所述的三嵌段共聚物,其中,所述疏水核心是4,4'-(丙烷-2,2-二基)二酚盐。
8.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,所述共聚物的分子量为至少8000道尔顿。
9.根据权利要求8所述的三嵌段共聚物,其中,所述共聚物的分子量为至少12000道尔顿、15000道尔顿、16000道尔顿、20000道尔顿,或在15000道尔顿至20000道尔顿之间。
10.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,所述共聚物在溶液中。
11.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,所述共聚物的分散度小于或等于1.10。
12.根据权利要求1所述的三嵌段共聚物,其中,所述共聚物是ABA-PEG-PGly或ABA-PEG-PEEGE的磷酸化形式。
13.一种制备三嵌段共聚物的方法,其包括:
(a)将至少两个聚乙二醇链共价连接到包含碳环或杂环的疏水核心;
(b)将至少两个磷酸基团共价连接到至少一个聚乙二醇链上。
14.根据权利要求13所述的方法,其中,至少两个聚乙二醇链各自共价连接到至少两个磷酸基团。
15.一种治疗吻合术的方法,其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的包含根据权利要求1所述的三嵌段共聚物的组合物。
16.根据权利要求15所述的方法,其中,所述三嵌段共聚物的分子量为至少8000道尔顿、12000道尔顿、15000道尔顿、16000道尔顿、20000道尔顿,或在15000道尔顿至20000道尔顿之间。
17.一种治疗吻合口瘘的方法,其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的包含根据权利要求1所述的三嵌段共聚物的组合物。
18.根据权利要求17所述的方法,其中,所述三嵌段共聚物的分子量为至少8000道尔顿、12000道尔顿、15000道尔顿、16000道尔顿、20000道尔顿,或在15000道尔顿至20000道尔顿之间。
19.一种抑制胃肠道中微生物毒力的方法,其包括向具有诱发微生物毒力风险的受试者施用有效量的包含根据权利要求1所述的三嵌段共聚物的组合物。
20.根据权利要求19所述的方法,其中,所述三嵌段共聚物的分子量为至少8000道尔顿、12000道尔顿、15000道尔顿、16000道尔顿、20000道尔顿,或在15000道尔顿至20000道尔顿之间。
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