[发明专利]ER+有效

申请号：	201780073528.3	申请日：	2017-10-10
公开（公告）号：	CN110099680B	公开（公告）日：	2021-02-05
发明（设计）人：	K·安德烈亚诺;C-y·常;D·P·麦克唐奈;S·L·盖拉德	申请（专利权）人：	杜克大学
主分类号：	A61K31/00	分类号：	A61K31/00;A61K31/40;A61P35/04;A61P35/00;A61K45/06
代理公司：	北京市金杜律师事务所 11256	代理人：	陈文平;刘盈盈
地址：	美国北卡***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	er base sup
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【权利要求书】：

1.拉索昔芬或其药学上可接受的盐在制备用于减少患者的雌激素受体阳性(ER⁺)局部晚期或雌激素受体阳性(ER⁺)转移性乳腺癌的恶化的药物中的用途，其中所述癌在雌激素受体1(ESR1)基因的配体结合结构域(LBD)内具有至少一个功能获得性错义突变，其中所述至少一个功能获得性错义突变是D538G、Y537S、Y537N、或Y537C。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌之前已经被确定为在所述雌激素受体1(ESR1)基因的所述配体结合结构域(LBD)内具有至少一个功能获得性错义突变。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述患者之前已经用一线或多线内分泌疗法进行治疗。

4.根据权利要求3所述的用途，其中所述患者之前已经进行治疗的所述内分泌疗法是除拉索昔芬以外的选择性ER调节剂(SERM)、选择性ER降解剂(SERD)或芳香化酶抑制剂(AI)。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述患者之前已经进行治疗的所述内分泌疗法是芳香化酶抑制剂。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述芳香化酶抑制剂是依西美坦，来曲唑或阿那曲唑。

7.根据权利要求3所述的用途，其中所述患者在内分泌疗法后已经具有疾病恶化。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述患者是绝经后。

9.根据权利要求1所述的用途，其中拉索昔芬为拉索昔芬酒石酸盐。

10.根据权利要求1所述的用途，其中拉索昔芬将通过口服施用而施用。

11.根据权利要求10所述的用途，其中拉索昔芬将以5毫克/天口服施用。

12.根据权利要求1所述的用途，其中拉索昔芬将与有效量的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂一起施用。

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