[发明专利]2-氨基硫代甲酰基-2-(3-(5-(4-氰基苯氧基)吡啶-2-基)-2-(2;4-二氟苯基)-3;3-二氟-2-羟基丙基)肼-l-甲酸叔丁酯及制备方法在审
申请号: | 201780070404.X | 申请日: | 2017-11-17 |
公开(公告)号: | CN109963837A | 公开(公告)日: | 2019-07-02 |
发明(设计)人: | K·格雷;Q·杨;N·R·巴比吉;Y·郝;J·伦加 | 申请(专利权)人: | 美国陶氏益农公司 |
主分类号: | C07D213/63 | 分类号: | C07D213/63;C07D405/06;A61K31/4412;A61K31/4427 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基硫代甲酰基 甲酸叔丁酯 氰基苯氧基 二氟苯基 羟基丙基 制备 申请 | ||
1.制备式I化合物的方法,
所述方法包括:
将式II化合物
与有机异硫氰酸酯和裂解试剂接触。
2.权利要求1的方法,其中所述有机异硫氰酸酯为异硫氰酸酰基酯或异硫氰酸甲硅烷酯。
3.权利要求2的方法,其中所述异硫氰酸酰基酯为异硫氰酸苯甲酰酯。
4.权利要求2的方法,其中所述异硫氰酸甲硅烷酯为异硫氰酸三甲基甲硅烷酯。
5.权利要求1的方法,其中所述裂解试剂选自包括以下物质的组:肼、氨、甲醇钠、甲胺、氟化物化合物和酸。
6.权利要求1的方法,其中与有机异硫氰酸酯接触在约-20℃和约100℃之间进行。
7.权利要求1的方法,其中与裂解试剂接触在约-20℃和约100℃之间进行。
8.权利要求1的方法,其进一步包括以下步骤:
将式III化合物
与肼基甲酸叔丁酯接触以制备式II化合物。
9.权利要求8的方法,其进一步包括选自包括以下物质的组的溶剂:甲醇、乙醇、异丙醇、THF、乙腈、DMSO、DMF及其混合物。
10.权利要求8的方法,其中与肼基甲酸叔丁酯接触在约25℃和约100℃之间进行。
11.化合物,其选自:
a)
b)
和
c)
其中R=苯甲酰基或Me3Si。
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