[发明专利]19-去甲C3;3-二取代的C21-N-吡唑基类固醇的晶体在审
| 申请号: | 201780063826.4 | 申请日: | 2017-08-23 |
| 公开(公告)号: | CN110088091A | 公开(公告)日: | 2019-08-02 |
| 发明(设计)人: | P.S.沃森;B.伯纳;J.G.瑞德;J.王;J.多赫蒂;S.J.凯恩斯 | 申请(专利权)人: | 萨奇治疗股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;A61K31/415;A61P25/00;A61P3/00;A61P27/02;A61P27/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉;许斐斐 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 式( I ) 类固醇 吡唑基 结晶固体形式 可接受 制备 | ||
1.式(I)的晶体化合物:
2.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰:11.6至12.0、13.7至14.1、14.0至14.4、16.6至17.0、18.9至19.3、19.1至19.5、19.9至20.3、21.1至21.5、21.9至22.3,和23.0至23.4。
3.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰:11.8、13.9、14.2、16.8、19.1、19.3、20.1、21.3、22.1,和23.2。
4.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰:11.6至12.0、16.6至17.0、18.9至19.3、19.9至20.3,和23.0至23.4。
5.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰:11.8、16.8、19.1、20.1,和23.2。
6.权利要求2至5任一项的晶体化合物,其具有的XRPD图基本上如图10A所示。
7.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰:9.3至9.7、10.6至11.0、13.0至13.4、14.7至15.1、15.8至16.2、18.1至18.5、18.7至19.1、20.9至21.3、21.4至21.8,和23.3至23.7。
8.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰:9.5、10.8、13.2、14.9、16.0、18.3、18.9、21.1、21.6,和23.5。
9.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰:9.3至9.7、10.6至11.0、13.0至13.4、18.7至19.1,和21.4至21.8。
10.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰:9.5、10.8、13.2、18.9,和21.6。
11.权利要求6至10任一项的晶体化合物,其具有的XRPD图基本上如图1A所示。
12.权利要求6至11任一项的晶体化合物,其包括的晶胞基本上如图1B所示。
13.权利要求6至11任一项的晶体化合物,其中所述晶体化合物,当经受约157℃至约190℃的温度时,转化为权利要求2或3的晶体化合物,如通过DSC以10℃/min的缓变率所指示。
14.权利要求6至11任一项的晶体化合物,其中权利要求2的晶体化合物在约200℃至约225℃的T发生熔化。
15.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有介于以下2θ度值之间且包括以下2θ度值的特征峰:9.7至10.1、11.6至12.0、13.2至13.6、14.2至14.6、14.6至15.0、16.8至17.2、20.5至20.9、21.3至21.7、21.4至21.8,和22.4至22.8。
16.权利要求1所述的晶体化合物,其具有的XRPD图具有位于以下2θ度值的特征峰:9.9、11.8、13.4、14.4、14.8、17.0、20.7、21.5、21.6,和22.6。
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