[发明专利]施用神经类固醇以实现脑电图（EEG）爆发抑制的方法

权利要求书

1.在患者中引发脑电图爆发抑制或脑电图抑制的方法，所述方法包括向所述患者施用制剂，所述制剂包含：D50小于2微米的神经类固醇纳米颗粒和选自羟乙基淀粉、葡聚糖和聚维酮的聚合物表面稳定剂和每1千克患者体重0.1至50mg的神经类固醇。

2.权利要求1所述的方法，其中所述神经类固醇是式I的化合物

或其可药用盐，其中：

是双键或单键；

X是O、S或NR¹¹；

R¹是氢、羟基、任选取代的烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳基、或任选取代的芳烷基；

R⁴是氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、或任选取代的(环烷基)烷基、或-OR⁴⁰，其中R⁴⁰是氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、或任选取代的(环烷基)烷基、或任选取代的C₃-C₆碳环；

R^4a是氢或R⁴和R^4a一起形成氧代(＝O)基团；

R²、R³、R⁵和R⁶各自独立地是氢、羟基、卤素、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、或任选取代的(环烷基)烷基、或任选取代的杂烷基；

R⁷是氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的C₃-C₆碳环、任选取代的(C₃-C₆碳环)烷基或-OR⁷⁰，其中R⁷⁰是氢、任选取代的烷基、任选取代的C₃-C₆碳环、或任选取代的(C₃-C₆碳环)烷基；

R⁸是氢、任选取代的烷基或任选取代的C₃-C₆碳环，并且R⁹是羟基；或者

R⁸和R⁹一起形成氧代基团；

R¹⁰是氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的C₃-C₆碳环、或任选取代的(C₃-C₆碳环)烷基，并且R^10a是氢、卤素或任选取代的烷基，条件是如果是双键，则R^10a不存在；

每个烷基是C₁-C₁₀烷基，并且任选地包含一个或更多个被双键或三键替换的单键；

每个杂烷基是其中一个或更多个甲基被独立选择的-O-、-S-、-N(R¹¹)-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-替换的烷基，其中R¹¹在每次出现时独立地选择并且是氢、烷基、或其中一个或更多个亚甲基被-O-、-S-、-NH、或-N-烷基替换的烷基。

3.权利要求2所述的方法，其中所述神经类固醇是加奈索酮。

4.权利要求2所述的方法，其中所述神经类固醇是别孕烷醇酮、加奈索酮、安泰酮、阿法多龙、羟孕二酮、米那索龙、孕烷醇酮、醋溴考尔、异孕烷醇酮或四氢皮质酮或下式的化合物

5.权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述神经类固醇静脉内、肌肉内、皮下或经口施用。

6.权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述神经类固醇以连续推注剂量的静脉内、肌肉内或皮下注射施用，两个连续剂量之间的间隔小于30分钟。

7.权利要求6所述的方法，其中所述神经类固醇制剂的推注剂量以小于10分钟、小于5分钟或每3分钟的间隔施用。