[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂的晶型、盐型以及制备方法有效
申请号: | 201780060610.2 | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN110023288B | 公开(公告)日: | 2022-10-28 |
发明(设计)人: | 龙超峰;陈正霞;陈小新;张杨;刘卓伟;陈曙辉;黎健 | 申请(专利权)人: | 广东众生睿创生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233;A61K31/47;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/00;A61P37/02 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 薛建强;景鹏 |
地址: | 510663 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酪氨酸 激酶 抑制剂 以及 制备 方法 | ||
1.化合物1的A晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:4.47±0.2°、7.80±0.2°、8.87±0.2°、12.61±0.2°、13.25±0.2°、16.32±0.2°、19.03±0.2°、26.66±0.2°
2.根据权利要求1所述化合物1的A晶型,其中XRPD图谱如图1所示。
3.化合物1的B晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:13.55±0.2°、15.94±0.2°、17.36±0.2°、22.41±0.2°、24.16±0.2°、24.78±0.2°、25.19±0.2°
4.根据权利要求3所述的B晶型,其XRPD图谱如图3所示。
5.化合物1的C晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:13.29±0.2°、15.58±0.2°、16.21±0.2°、19.84±0.2°、24.32±0.2°、24.95±0.2°、28.13±0.2°
6.根据权利要求5所述的C晶型,其XRPD图谱如图6所示。
7.化合物1的E晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:4.51±0.2°、6.68±0.2°、11.79±0.2°、13.62±0.2°、15.51±0.2°
8.根据权利要求7所述的E晶型,其XRPD图谱如图12所示。
9.化合物1的盐酸盐、对甲苯磺酸盐、乙磺酸盐、甲磺酸盐
10.根据权利要求9所述化合物1的盐,选自:
11.式(Ⅰ)化合物的F晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:11.64±0.2°、13.32±0.2°、14.02±0.2°、16.78±0.2°、20.06±0.2°、24.22±0.2°、25.02±0.2°
12.根据权利要求11所述的F晶型,其XRPD图谱如图15所示。
13.式(Ⅱ)化合物的G晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:4.84±0.2°、9.93±0.2°、15.43±0.2°、19.48±0.2°、19.93±0.2°、20.56±0.2°、24.20±0.2°、24.89±0.2°
14.根据权利要求13所述的G晶型,其XRPD图谱如图18所示。
15.式(Ⅲ)化合物的H晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.80±0.2°、12.53±0.2°、13.11±0.2°、14.86±0.2°、17.78±0.2°、20.11±0.2°、21.90±0.2°
16.根据权利要求15所述的H晶型,其XRPD图谱如图21所示。
17.式(Ⅳ)化合物的J晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.88±0.2°、12.58±0.2°、15.02±0.2°、16.42±0.2°、20.41±0.2°、21.28±0.2°、22.00±0.2°、27.35±0.2°
18.根据权利要求17所述的J晶型,其XRPD图谱如图24所示。
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