[发明专利]用于中枢神经系统递送和治疗隐球菌感染的脂质卷包封的抗真菌化合物在审

专利信息
申请号: 201780056037.8 申请日: 2017-07-12
公开(公告)号: CN109689028A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: R.J.曼尼诺;R.卢;D.F.克林 申请(专利权)人: 马丁尼斯生物制药纳米技术公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/7048;A61K31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 脂质 抗真菌化合物 中枢神经系统 两性霉素B 泊沙康唑 氟胞嘧啶 伏立康唑 伊曲康唑 氟康唑 抗真菌 酮康唑 递送 包封 球菌 感染 申请 治疗
【权利要求书】:

1.一种脂质卷组合物,包含:一种或多种脂质卷和治疗有效量的至少两种选自以下的抗真菌化合物:两性霉素B、5-氟胞嘧啶、氟康唑、酮康唑、雷夫康唑、阿巴康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、艾沙康唑和/或伏立康唑。

2.根据权利要求1所述的脂质卷组合物,其中所述至少两种抗真菌化合物是两性霉素B和5-氟胞嘧啶。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的脂质卷组合物,其中所述一种或多种脂质卷配制用于口服施用或鼻内施用。

4.根据前述权利要求中任一项所述的脂质卷组合物,其中所述一种或多种脂质卷配制用于静脉内施用。

5.根据前述权利要求中任一项所述的脂质卷组合物,其中所述一种或多种脂质卷配制用于鞘内施用。

6.根据前述权利要求中任一项所述的脂质卷组合物,其中仅一种抗真菌化合物配制成脂质卷。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的脂质卷组合物,其中至少两种抗真菌化合物配制成脂质卷。

8.根据前述权利要求中任一项所述的脂质卷组合物,其中一种或多种脂质卷是晶洞脂质卷。

9.根据前述权利要求中任一项所述的脂质卷组合物,其中一种或多种脂质卷包含脂质组分,所述脂质组分包含大豆磷脂酰丝氨酸,其量为约30%至70%重量,更优选40%至70%重量,更优选40%至60%重量,更优选45%至55%重量,更优选45%至60%重量,最优选45%至55%重量。

10. 一种治疗或预防由于隐球菌属(Cryptococcus spp.)引起的感染的方法,所述方法包括:向有此需要的受试者口服施用包含脂质卷的制剂,其中所述脂质卷包含两性霉素B。

11.根据权利要求10所述的方法,其中每天施用所述制剂历时至少7天,至少14天,至少21天,或至少28天。

12.根据权利要求10或11所述的方法,还包括向受试者施用5-氟胞嘧啶。

13.根据权利要求12所述的方法,其中口服施用5-氟胞嘧啶。

14.根据权利要求12或13所述的方法,其中每天施用5-氟胞嘧啶,历时至少7天,至少14天,至少21天,或至少28天。

15. 一种治疗或预防由于隐球菌属(Cryptococcus spp.)引起的感染的方法,所述方法包括:向有此需要的受试者施用包含脂质卷组合物的制剂,其中所述脂质卷组合物包含至少两种抗真菌化合物,其中所述至少两种抗真菌化合物选自两性霉素B、5-氟胞嘧啶、氟康唑、酮康唑、雷夫康唑、阿巴康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、艾沙康唑和/或伏立康唑,其中所述至少两种抗真菌化合物中的至少一种配制成脂质卷。

16.根据权利要求10-15中任一项所述的方法,其中所述感染涉及皮肤、肺、前列腺和/或中枢神经系统。

17.根据权利要求10-16中任一项所述的方法,其中所述感染是隐球菌性脑膜脑炎。

18.根据权利要求10-16中任一项所述的方法,其中所述感染是隐球菌性脑膜炎。

19. 根据权利要求10-18中任一项所述的方法,其中所述隐球菌属(Cryptococcus spp.)是新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)。

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