[发明专利]水溶性差的膳食补充剂和药物活性剂的溶解方法

权利要求书

1.一种增溶药物活性剂或膳食补充剂的方法，包括以下步骤：a)在室温和0.2巴至1巴压力下，取重量百分比0.5％至25％的至少一种药物活性剂或膳食补充剂；b)以任何顺序添加下述增溶剂：重量百分比为20％至80％的至少一种磷脂酰胆碱，重量百分比为10％至70％的至少一种中链甘油三酯，重量百分比为1％至15％的至少一种溶血卵磷脂，重量百分比为1％至20％的至少一种C2-C4醇，以及重量百分比为0.5％至10％的至少一种硬脂酸甘油酯和/或饱和或不饱和的C14-C20脂肪酸，其中所有成分的相对重量百分比加起来为100％且所有增溶剂成分彼此独立地为食品添加剂和/或药学上可接受的赋形剂；c)在20至60分钟的时间内以0.5℃/分钟至3℃/分钟连续升温的速度，小心加热所得混合物；d)在30℃至125℃的温度范围内，一旦达到澄清溶液，停止升温；e)将得到的增溶物冷却至室温。

2.根据权利要求1的方法，其中所述至少一种饱和或不饱和的C14-C20脂肪酸是油酸。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所述至少一种C2-C4醇是乙醇。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中在步骤b)中另外添加重量百分比为0.01至10％的至少一种抗氧化剂，所述至少一种抗氧化剂是食品添加剂和/或药学上可接受的赋形剂。

5.根据权利要求4的方法，其中所述至少一种抗氧化剂是抗坏血酸基

棕榈酸酯和/或至少一种生育酚。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所得的增溶物用于掩蔽药物活性剂或膳食补充剂的苦味或令人不快的味道和/或气味。

7.一种含至少一种药物活性剂或膳食补充剂的增溶物，其通过权利要求1至5中任一项所述的方法制备，所述增溶物包含硬脂酸甘油酯。

8.根据权利要求7的增溶物，其用于掩蔽药物活性剂或膳食补充剂的苦味或令人不快的味道和/或气味。

9.如权利要求7所定义的增溶物在药物中的用途。

10.根据权利要求7的增溶物，其中所述含至少一种膳食补充剂和/或药物活性剂的增溶物增强所述至少一种所述膳食补充剂或药物活性剂的再吸收和/或生物利用度。

11.根据权利要求7或10中任一项的增溶物，其中所述膳食补充剂选自辅酶Q₁₀，绿茶提取物和胡椒碱，或者所述药物活性剂选自含有氢氯噻嗪，阿昔洛韦和阿奇霉素。

12.一种成品溶液，其中权利要求7的增溶物溶解在水溶液中。

13.一种药物组合物，包含至少一种药物活性剂和至少一种药学上可接受的赋形剂，所述至少一种药物活性剂配制在如权利要求7所定义的增溶物中或在如权利要求12所定义的成品水溶液中。

14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述至少一种药学上可接受的赋形剂选自载体，粘合剂，润滑剂，助流剂，崩解剂，着色剂，缓冲剂，防腐剂，乳化剂，渗透促进剂，抗氧化剂，稀释剂，pH调节剂，加脂剂，溶剂，稠度增强剂，水溶助长剂，甜味剂，酸化剂，增稠剂，抗粘附剂，填充剂，调味剂，甜味剂，遮光剂，调味物质和芳香物质。

15.根据权利要求13或14中任一项的药物组合物，其中所述至少一种药物活性剂是BCS第4类药物活性剂，其选自对乙酰氨基酚，阿昔洛韦，硫唑嘌呤，阿奇霉素，骨化三醇，卡立普多，头孢地尼，头孢克肟，头孢呋辛酯，头孢氨苄，氯噻嗪，氯噻酮，克拉霉素，环孢菌素，氨苯砜，地塞米松，屈大麻酚，度他雄胺，呋塞米，格列吡嗪，灰黄霉素，氢氯噻嗪，硫酸茚地那韦，伊拉地平，利奈唑胺，洛哌丁胺，甲苯咪唑，巯嘌呤，美沙拉嗪，甲基强的松龙，莫达非尼，萘丁酮，奈非那韦甲磺酸盐，去甲肾上腺素，制霉菌素，奥卡西平，盐酸羟考酮，黄体酮，乙胺嘧啶，利托那韦，螺内酯，磺胺甲恶唑，甲氧苄啶和他拉西非。