[发明专利]具有抗肿瘤效果的咪唑并恶唑衍生物及包括其的药物组合物有效
| 申请号： | 201780054484.X | 申请日： | 2017-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN109689659B | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | 马哈茂德·贾迈勒·艾尔丁;崔洪硕;柳景昊;韩同根;吴昌铉;穆罕默德·阿布戴尔·马克首德;穆罕默德·吉·艾尔伽牟 | 申请（专利权）人： | 韩国科学技术研究院 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D513/04;C07D417/14;A61K31/424;A61K31/429;A61K31/433;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 | 代理人： | 陈宇;韩芳 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 效果 咪唑 衍生物 包括 药物 组合 | ||
1.一种由以下化学式S表示的化合物或其药学上可接受的盐，
在所述化学式S中，
A为
当X是O时，R1为羟基，
当X是S时，R1为氢、C1-C4烷氧基或羟基，
B是
n＝1或2，
R2、R3及R4均独立地为氢、叔丁氧羰基、乙基、甲基或苄基，
R5为未取代或取代有一个或更多个取代基的苯基，
所述取代基选自于甲基、乙基、氟、三氟甲基以及甲氧基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化学式S是由以下化学式I至IV中的任何一个表示的化合物：
以及
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，由所述化学式S表示的化合物选自于：
2-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-5-甲基-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物；
2-乙基-5-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物；
2-苄基-5-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物；
2-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物；
2-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-4,4-二甲基-1,2,5-噻二唑烷1,1-二氧化物；
2-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-6-甲基-1,2,6-噻二唑烷1,1-二氧化物；
叔丁基-6-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-1,2,6-噻二唑烷-2-羧酸酯1,1-二氧化物；
2-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]恶唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-1,2,6-噻二唑烷1,1-二氧化物；
4-氟-N-(2-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-甲氧基-N-(2-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-甲基-N-(2-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-氟-N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-甲氧基-N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-4-甲基苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-4-三氟甲基苯磺酰胺；
3-氟-N-(2-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-氟-N-(2-((4-(6-(4-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-甲氧基-N-(2-((4-(6-(4-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(4-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-4-甲基苯磺酰胺；
4-氟-N-(3-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
4-甲氧基-N-(3-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
4-甲基-N-(3-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
3-氟-N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
4-氟-N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
4-甲氧基-N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；
N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)-4-甲基苯磺酰胺；
N-(3-((4-(6-(3-甲氧基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)萘基-2-磺酰胺；
4-羟基-N-(2-((4-(6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-氟-N-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
4-羟基-N-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)-4-甲基苯磺酰胺；
4-羟基-N-(2-((4-(6-(4-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(2-((4-(6-(4-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)苯磺酰胺；
N-(3-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺；以及
4-氟-N-(3-((4-(6-(3-羟基苯基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)嘧啶-2-基)氨基)丙基)苯磺酰胺。
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