[发明专利]胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用有效
申请号: | 201780054275.5 | 申请日: | 2017-09-01 |
公开(公告)号: | CN110167915B | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
发明(设计)人: | 田红旗;程瑛;张倩如;朱知梅;王月英 | 申请(专利权)人: | 上海科州药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C319/06 | 分类号: | C07C319/06;C07C321/04;C07C319/12;A61K31/16;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 200000 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胺基 硫醇 化合物 及其 制备 方法 辐射 防护 中的 应用 | ||
1.一种式I的化合物
其中,A1为-R7-NR8-;
A2为未取代的C1-6烷基;
R1、R2、R5、R6可相同或不同,选自:氢、未取代的C1-C5烷基;
n为1-200的整数;
R3、R4独立地选自:氢、X、未取代的C1-6烷基;
X选自:F、Cl、Br和I;
R7选自:未取代的C1-C6烷基,R8选自:氢、未取代的C1-C6烷基;
及其立体异构体或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的A2为未取代的C1-3烷基;
R1、R2、R5、R6可相同或不同,选自:氢、C1-3烷基;
n为1-50的整数;和/或,
R3、R4独立地选自:氢、X、未取代的C1-3烷基;和/或,
X选自:F、Cl;和/或,
R7选自:未取代的C1-C3烷基;和/或,
R8选自:氢、未取代的C1-C3烷基;和/或,
所述化合物中,与R3、R4直接相连的手性碳为R构型或S构型。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述的A2为亚甲基;
R1、R2、R5、R6可相同或不同,选自:氢、甲基、乙基;和/或,
n为1-10的整数;和/或,
R3、R4独立地选自:氢、X、甲基;和/或,
X为F;和/或,
R7为亚甲基;和/或,
R8选自:氢、甲基、乙基。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物具有如下通式:
其中,p为1。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自:
6.一种包含权利要求1-5任一项所述的化合物的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物中还包括一种或多种药剂学上可接受的媒介载体、辅剂、助剂或稀释剂。
8.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型包括:注射剂、乳剂、微乳剂、亚微乳剂、纳米颗粒、片剂、胶囊、丸剂、吸入剂、含片、凝胶剂、粉剂、栓剂、悬乳液、乳膏剂、胶冻剂、喷雾剂。
9.一种如权利要求1-5任一项所述的化合物和如权利要求6-8任一项所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防辐射损伤、化疗药损伤的药物和/或化妆品中的应用。
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