[发明专利]点击化学用于IHC和ISH测定中的信号扩增的应用在审

专利信息
申请号: 201780052986.9 申请日: 2017-06-27
公开(公告)号: CN109641922A 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: B.D.凯利;N.W.波拉斯克 申请(专利权)人: 文塔纳医疗系统公司
主分类号: C07F9/12 分类号: C07F9/12;G01N33/58;A61K49/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 任晓华;黄希贵
地址: 美国亚*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 点击化学 共价结合 扩增系统 信号扩增 染色 应用 开发
【权利要求书】:

1.具有式(IIa)的缀合物:

其中

A选自二苯并环辛炔、反式环辛烯、叠氮化物、四嗪、马来酰亚胺、硫醇、1,3-硝酮、醛、酮、肼和羟胺;

“接头”是具有2至80个碳原子且任选地具有一个或多个选自O、N或S的杂原子的分支或未分支、线性或环状、取代或未取代、饱和或不饱和的基团;

R1是选自磷酸酯基、酰胺基、硝基、脲基、硫酸酯基、甲基、酯基、β-内酰胺基或糖基的基团;

R2是卤素;

R3、R5和R6独立地选自氢或具有1至4个碳原子的脂族基团;

R4是氢、具有1至4个碳原子的脂族基团或基团-CH(R2)-R7-[接头]-A;且

R7选自-(CH2)wNH-、-O(CH2)wNH-、-N(H)C(O)(CH2)wNH-、-C(O)N(H)(CH2)wNH-、-(CH2)wO-、-O(CH2)wO-、-O(CH2CH2O)w-、-N(H)C(O)(CH2)wO-、-C(O)N(H)(CH2)wO-、-C(O)N(H)(CH2CH2O)w-、-(CH2)wS-、-O(CH2)wS-、-N(H)C(O)(CH2)wS-、-C(O)N(H)(CH2)wS-、-(CH2)wNH-、-C(O)N(H)(CH2CH2O)wCH2CH2NH、-C(O)(CH2CH2O)wCH2CH2NH-、-C(O)N(H)(CH2)NHC(O)CH(CH3)(CH2)wNH-或-N(H)(CH2)wNH-,其中w是范围为1至12的整数。

2.权利要求1的缀合物,其中R6、R5、R4和R3各自为氢。

3.权利要求1或2的缀合物,其中R1是磷酸。

4.权利要求1至3中任一项的缀合物,其中R2是氟。

5.权利要求1的缀合物,其中R1是磷酸;R2是氟;且R6、R5、R4和R3各自为氢。

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