[发明专利]抗CD3抗体制剂

权利要求书

1.口服制剂，其包含：抗CD3抗体或其抗原结合片段、三水乙酸钠、氯化钠、聚山梨酯80、海藻糖和甲硫氨酸，

其中所述抗CD3抗体含有由SEQ ID NO：10的氨基酸序列组成的重链氨基酸序列和由SEQ ID NO：11的氨基酸序列组成的轻链氨基酸序列；和

所述制剂是液体并且其中：

a. 三水乙酸钠的浓度为10 mM至500 mM；

b. 氯化钠的浓度为10 mM至500 mM；

c. 聚山梨酯80的浓度为0.01％至1％ (w/v)；

d. 海藻糖的浓度为5％至25％ (w/v)；和

e. 甲硫氨酸的浓度为0.1％至0.5％ (w/v)。

2.权利要求1的口服制剂，其还包含EDTA。

3.权利要求1的口服制剂，其包含单位剂量的抗CD3抗体或抗原结合片段，其中所述单位剂量为0.1 mg至10 mg。

4.权利要求3的口服制剂，其中所述单位剂量为0.5 mg、2.5 mg或5.0 mg。

5.权利要求1的口服制剂，其中EDTA的浓度为0.01％至1％ (w/v)。

6.权利要求1的口服制剂，其中所述口服制剂的pH范围为4-6。

7.权利要求1-6中任一项的口服制剂的冻干粉末。

8.液体口服制剂，其包含单位剂量的0.1 mg至10 mg的抗CD3抗体或其抗原结合片段、25 mM三水乙酸钠、125 mM氯化钠、0.02％聚山梨酯80 (w/v)、20％海藻糖 (w/v)和0.1％甲硫氨酸(w/v)，其中所述抗CD3抗体含有由SEQ ID NO：10的氨基酸序列组成的重链氨基酸序列和由SEQ ID NO：11的氨基酸序列组成的轻链氨基酸序列。

9.权利要求8的液体口服制剂，其还包含0.1％ EDTA (w/v)。

10.权利要求8的液体口服制剂，其中所述单位剂量为0.5 mg、2.5 mg或5.0 mg。

11.权利要求8-10中任一项的制剂的冻干粉末。

12.权利要求1的口服制剂，其中所述制剂为冻干粉末并且其中：

a. 所述抗CD3抗体或抗原结合片段与聚山梨酯80的比例为1: 0.01-0.1 (w/w)；

b. 所述抗CD3抗体或抗原结合片段与海藻糖的比例为1: 10-50 (w/w)；

c. 所述抗CD3抗体或抗原结合片段与甲硫氨酸的比例为1: 0.1-0.5（w/w）；

d. 所述抗CD3抗体或抗原结合片段与三水乙酸钠的比例为1:0.1-1.0 (w/w)；和

e. 所述抗CD3抗体或抗原结合片段与氯化钠的比例为1:0.5-2.0 (w/w)。

13.权利要求12的制剂，其中所述抗CD3抗体或抗原结合片段与EDTA的比例为1:0.1-0.5 (w/w)。

14.粉末口服制剂，其包含单位剂量的0.1mg至10mg的抗CD3抗体或其抗原结合片段和每1mg抗CD3抗体或其抗原结合片段0.58mg三水乙酸钠、1.25mg氯化钠、0.034mg聚山梨酯80、34mg海藻糖和0.17mg甲硫氨酸，其中所述抗CD3抗体含有由SEQ ID NO：10的氨基酸序列组成的重链氨基酸序列和由SEQ ID NO：11的氨基酸序列组成的轻链氨基酸序列。

15.权利要求14的粉末口服制剂，其还包含每1mg抗CD3抗体或其抗原结合片段0.17mgEDTA。