[发明专利]核糖核酸H-磷酸酯单体的合成方法和使用了该单体的寡核苷酸合成

权利要求书

1.一种制造以下的通式所示的化合物或其盐的方法，

[化学式1]

式(1)中，R¹表示选自由取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基组成的组的基团，R²表示氢原子或羟基的保护基，B表示任选具有保护基的核酸碱基，

该方法包括工序1和工序2，

工序1是使[化学式2]与[化学式3]反应而得到[化学式4]的工序，

[化学式2]

[化学式3]

式(3)中，X为卤素原子，

[化学式4]

工序2是使[化学式5]与P(OR³)(OR^3’)OH反应而得到[化学式6]的工序，

[化学式5]

[化学式6]

式P(OR³)(OR^3’)OH中，R³和R^3’分别独立地表示选自由取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基组成的组的基团，

该工序1和该工序2在1个反应容器内进行。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述任选具有保护基的核酸碱基选自由如下组成的组，

[化学式7]

式(7)中，R^3a、R^3b和R^3c分别独立地表示选自由氢原子、取代或未取代的直链或支链烷基酰基、取代或未取代的芳基酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基组成的组的基团，或者R^3a与R^3b是一起形成脒型保护基的基团。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述脒型保护基为N,N-二甲基甲脒基或N,N-二甲基乙脒基。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的方法，其中，R¹为取代或未取代的芳基。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述取代或未取代的芳基为苯基。

6.根据权利要求1～3和5中任一项所述的方法，其中，所述羟基的保护基为选自由醚系保护基、缩醛系保护基和酰基系保护基组成的组的保护基。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述醚系保护基为：

[化学式8]

式(R2a)中，R^4a1、R^4a2、R^4a3、R^4a4、R^4a5、R^4b1、R^4b2、R^4b3、R^4b4、R^4b5、R^4c1、R^4c2、R^4c3、R^4c4和R^4c5分别独立地为选自由氢原子、取代或未取代的直链或支链烷氧基和取代或未取代的直链或支链烷基组成的组的基团。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述取代或未取代的直链或支链烷氧基为直链或支链全氟烷氧基。

9.根据权利要求7所述的方法，其中，所述取代或未取代的直链或支链烷基为直链或支链全氟烷基。

10.根据权利要求6所述的方法，其中，所述醚系保护基为甲硅烷基醚系保护基。