[发明专利]新型化合物在审

申请号：	201780050489.5	申请日：	2017-08-16
公开（公告）号：	CN109563076A	公开（公告）日：	2019-04-02
发明（设计）人：	J.D.哈林;C.丁沃思	申请（专利权）人：	葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号：	C07D401/14	分类号：	C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	翟建伟;周齐宏
地址：	英国米德***	国省代码：	英国;GB
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摘要：
搜索关键词：	激酶蛋白激酶核糖体蛋白S6激酶蛋白酪氨酸激酶丝氨酸/苏氨酸细胞周期蛋白肿瘤抑制因子酪氨酸激酶新型化合物粘着斑激酶激酶活性白介素酪氨酸适配子激酶A 降解治疗
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【权利要求书】：

1.式(I)的化合物；

靶蛋白结合剂 – 接头 – cereblon结合剂

　　　　　　　　(I)

或其药学上可接受的盐，其中所述靶蛋白是适配子-相关蛋白激酶1 (AAK1)、Abelson鼠白血病病毒致癌基因同源物1 (ABL1)、Auorora激酶A (AURKA)、Auorora激酶B (AURKB)、布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期蛋白G-相关激酶(GAK)、白介素-1受体-相关激酶3(IRAK3)、大肿瘤抑制因子1激酶(LATS1)、丝裂原-活化的蛋白激酶9 (MAPK9)、蛋白激酶AMP-活化的α-1 (PRKAA1)、粘着斑激酶(PTK2)、蛋白酪氨酸激酶2β(PTK2B)、核糖体蛋白S6激酶α-1 (RPS6KA1)、核糖体蛋白S6激酶α-3 (RPS6KA3)、酪氨酸-蛋白激酶Tec (TEC)。

2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述接头为化学接头基团。

3.根据权利要求1-2所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述接头基团的最短长度为4-20个原子。

4.根据权利要求1-3所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述接头基团是4-20个碳原子的直链亚烷基，其中一个或多个碳原子被独立地选自-O-、-NH-、-N(CH₃)-、-CO-、哌啶、哌嗪、嘧啶、吡啶的基团替换。

5.根据权利要求1-4所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述接头是一个方面，所述接头是(在激酶结合剂-cereblon结合剂的方向上)：

其中X为-O(CH₂CH₂)_0-4-

和Y为-CONH-、-O-或-CO-。

6.根据权利要求1-5所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述Cereblon结合部分是化合物

沙利度胺(7)、泊马度胺(8)或来那度胺(9)：

。

7.根据权利要求1-6所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其用于疗法中。

8.根据权利要求1-6所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗由靶蛋白介导的病症。

9.药物组合物，其包含根据权利要求1-6所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂。