[发明专利]一种化合物的晶型、其制备和用途

权利要求书

1.化合物1的晶型，

化合物1，

其中所述晶型为无水物，并且

所述晶型的特征为X射线粉末衍射图包含具有以下2θ角度值的衍射峰：12.2±0.2°、12.9±0.2°、14.8±0.2°、15.6±0.2°、16.4±0.2°、17.7±0.2°、18.5±0.2°、20.7±0.2°和21.4±0.2°。

2.权利要求1的晶型，其中所述晶型具有基本上与图1一致的X射线粉末衍射图。

3.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为熔点是139±2℃。

4.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为具有基本上与图2一致的DSC。

5.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为具有基本上与图3一致的TGA。

6.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为纯度85%。

7.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为纯度95%。

8.权利要求1或2的晶型，其中所述晶型的特征为纯度99%。

9.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将化合物1溶解在DCM中，交换为溶剂EA，从EA/MTBE中重结晶，获得目标晶型。

10.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将化合物1溶解在EA中，添加己烷，获得目标晶型。

11.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将化合物1溶解在有机溶剂中，添加H₂O，获得目标晶型，其中所述有机溶剂选自丙酮或DMAc。

12.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将权利要求1-8的晶型溶解在有机溶剂中，添加H₂O，获得目标晶型，其中所述有机溶剂选自丙酮或DMAc。

13.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将化合物1溶解在有机溶剂中，添加正庚烷，或目标晶型，其中所述有机溶剂选自EtOAc、DCM、甲苯或2-MeTHF。

14.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将权利要求1-8的晶型溶解在有机溶剂中，添加正庚烷，获得目标晶型，其中所述有机溶剂选自EtOAc、DCM、甲苯或2-MeTHF。

15.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将化合物1溶解在丙酮或EtOAc获得溶液，将溶液置于正庚烷中，于室温蒸发，获得目标晶型。

16.制备权利要求1-8中任一项的晶型的方法，包括以下步骤：将权利要求1-8的晶型溶解在丙酮或EtOAc中得到溶液，将溶液置于正庚烷中，于室温蒸发，获得目标晶型。

17.权利要求9-16中任一项的方法，其中权利要求1-8的晶型的ee值大于90%。

18.权利要求9-16中任一项的方法，其中权利要求1-8的晶型的ee值大于97%。

19.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1-8中任一项的晶型和药学上可接受的赋形剂。

20.权利要求19的药物组合物，其中所述药物组合物以口服给予使用。