[发明专利]α(V)β(6)整合素结合肽及其使用方法

权利要求书

1.缀合物，其包含：

(a)包含氨基酸序列VGDLTYLK(SEQ ID NO:1)的肽，和

(b)部分。

2.如权利要求1所述的缀合物，其中将所述部分与所述肽共价连接。

3.如权利要求1所述的缀合物，其中所述肽的长度为约8至约20个氨基酸。

4.如权利要求1所述的缀合物，其还包含一个或多个另外的赖氨酸残基。

5.如权利要求4所述的缀合物，其中将所述一个或多个另外的赖氨酸残基与所述肽的C末端和/或与一个或多个部分连接。

6.如权利要求4所述的缀合物，其中所述缀合物包含氨基酸序列VGDLTYLKK(SEQ IDNO:10)和部分。

7.如权利要求1所述的缀合物，其中所述肽与整合素结合。

8.如权利要求7所述的缀合物，其中所述整合素为α_vβ₆整合素。

9.如权利要求1所述的缀合物，其中所述部分选自：聚乙二醇(PEG)部分、氟苯甲酰基(FB)基团、甲基基团、乙酰基基团、显像剂、治疗剂，以及它们的组合。

10.如权利要求9所述的缀合物，其中所述PEG部分具有小于约3,000道尔顿(Da)的分子量。

11.如权利要求9所述的缀合物，其中所述PEG部分选自PEG₁₂(PEG800)、PEG₂₈(PEG1,500)，以及它们的组合。

12.如权利要求9所述的缀合物，其中所述PEG部分为具有确定链长的单分散的PEG部分。

13.如权利要求12所述的缀合物，其中所述单分散的PEG部分具有大于约95％的寡聚物纯度。

14.如权利要求9所述的缀合物，其中所述显像剂选自：FB基团、放射性核素、生物素、荧光团、荧光蛋白、抗体、辣根过氧化物酶、碱性磷酸酶，以及它们的组合。

15.如权利要求14所述的缀合物，其中所述放射性核素选自：¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、⁶¹Cu、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁶⁸Ga、¹¹¹In、¹²⁴I、¹²⁵I和¹³¹I。

16.如权利要求14所述的缀合物，其中所述放射性核素为¹⁸F。

17.如权利要求4所述的缀合物，其中将所述部分与所述肽、与所述一个或多个另外的赖氨酸残基，和/或与另一部分连接。

18.如权利要求17所述的缀合物，其中将一个另外的赖氨酸残基与所述肽的C末端连接，并且将FB基团与所述另外的赖氨酸残基的侧链连接，使得所述缀合物包含序列VGDLTYLKK(FB)(SEQ ID NO:2)。

19.如权利要求18所述的缀合物，其还包含与所述肽的N末端连接的FB基团以及与所述C末端赖氨酸残基连接的PEG₂₈部分，使得所述缀合物包含序列FB-VGDLTYLKK(FB)-PEG₂₈(SEQ ID NO:3)。