[发明专利]通过2-(2-重氮-6取代的苯基)乙醇盐的环化而制备4-取代的2,3-二氢-1-苯并呋喃衍生物的方法

权利要求书

1.制备式(I)的取代的2,3-二氢-1-苯并呋喃衍生物的方法，

其中

R¹为Cl、Br或甲基，

所述方法的特征在于，在有机溶剂中，在有机亚硝酸酯和有机或无机酸的存在下，使式(II)的苯胺反应，

其中R¹为Cl、Br或甲基，

得到式(III)的重氮盐

其中

R¹为Cl、Br或甲基，

X^-为有机或无机酸的抗衡离子，

通过加热使所述式(III)的重氮盐进一步反应得到式(I)的化合物。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于

R¹为Cl。

3.根据权利要求1或2的方法，其特征在于X^-为Cl^-、HSO₄^-、Cl₃CCOO^-、F₃CCOO^-。

4.根据权利要求1或2的方法，其特征在于使用腈类、烃类和/或卤代烃类作为有机溶剂。

5.根据权利要求1或2的方法，其特征在于所使用的有机溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、1-氯丁烷、甲苯、二甲苯、氯苯、1,2-二氯苯和/或乙腈。

6.根据权利要求1或2的方法，其特征在于所使用的有机亚硝酸酯为亚硝酸C₁-C₆-烷基酯。

7.根据权利要求1或2的方法，其特征在于，在反应中使用以下的有机溶剂、有机亚硝酸酯和酸的组合之一：

a)一种或更多种腈类作为有机溶剂，一种或更多种亚硝酸C₁-C₆-烷基酯作为有机亚硝酸酯以及硫酸或盐酸作为酸；

b)烃类和/或卤代烃类作为有机溶剂，一种或更多种亚硝酸C₁-C₆-烷基酯作为有机亚硝酸酯以及三氟乙酸或三氯乙酸作为酸。

8.根据权利要求1或2的方法，其特征在于，在反应中使用以下的有机溶剂、有机亚硝酸酯和酸的组合之一：

a)乙腈、丙腈和/或丁腈，与硫酸或盐酸，与亚硝酸正丁酯、亚硝酸叔丁酯和/或亚硝酸异戊酯一起的组合；

b)1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、1-氯丁烷、甲苯、二甲苯、氯苯和/或1,2-二氯苯，与三氟乙酸或三氯乙酸，与亚硝酸正丁酯、亚硝酸叔丁酯和/或亚硝酸异戊酯一起的组合。