[发明专利]新化合物和方法有效
| 申请号： | 201780046788.1 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN109641891B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 彼得·莱昂内尔·斯帕戈 | 申请（专利权）人： | 维罗纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 阴亮;黄谦 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 方法 | ||
1.腈化合物或其盐，所述腈化合物为式(D)化合物：
2.制备如权利要求1所定义的式(D)腈化合物的方法，所述方法包括使式(I)化合物与式(II)化合物反应：
其中：
R1和R2为甲基；
R3和R4为氢；
R5和R6为氢；
X为CH2；以及
Ar为2,4,6-三甲基苯基，且
Y为离去基团Cl、Br、I、-OC(O)RY、-OS(O)2RY或-S(O)2RY，其中RY为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C6-C10芳基，其中烷基、烷氧基或芳基任选地被1-6个选自硝基和卤素的基团取代。
3.根据权利要求2所述的方法，其中Y为离去基团Br、I、OMs、OTs、Ons、OAc或OTF。
4.根据权利要求2所述的方法，其中Y为离去基团Br。
5.根据权利要求2所述的方法，其中式(II)化合物的量为式(I)化合物的0.5当量至10.0当量。
6.根据权利要求2所述的方法，其中式(II)化合物的量为式(I)化合物的1.0当量至2.5当量。
7.根据权利要求2所述的方法，其中所述方法包括在碱的存在下使式(I)化合物与式(II)化合物反应。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述碱包括碳酸盐、碳酸氢盐、醇盐、羧酸盐或胺。
9.根据权利要求7所述的方法，其中所述碱为碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、乙酸锂、乙酸钠或乙酸钾。
10.根据权利要求7所述的方法，其中所述碱为碳酸锂或乙酸钠。
11.根据权利要求7所述的方法，其中所述碱的量为式(I)化合物的1.0当量至10.0当量。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述碱的量为式(I)化合物的1.5当量至3.0当量。
13.根据权利要求2所述的方法，其中所述方法包括在溶剂的存在下使式(I)化合物与式(II)化合物反应。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述溶剂包括极性非质子溶剂。
15.根据权利要求13所述的方法，其中所述溶剂包括乙腈、四氢呋喃或二噁烷。
16.根据权利要求2所述的方法，其中所述方法包括使式(I)化合物与式(II)化合物反应至少5小时。
17.根据权利要求2所述的方法，其中所述方法包括使式(I)化合物与式(II)化合物在50℃至100℃的温度下反应。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述方法包括在溶剂的存在下使式(I)化合物与式(II)化合物在回流下反应。
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