[发明专利]活性成分的缓释组合物

说明书

本发明公开了一种用于缓释至少一种活性成分的制剂，其中所述制剂包含至少一种活性成分，至少一种基质形成或包衣形成天然化合物/组分和至少一种硬化剂。本发明的制剂还可包含酸。

发明领域

本发明涉及用于缓慢或持续或控制释放的至少一种活性成分的组合物。更具体地，本发明涉及含有缓释包封基质的组合物，其包含形成基质的天然化合物和硬化剂。

发明背景

口服药物递送是用于递送药物的经时间测试的途径，并且已被证明对于递送当今使用的大多数药物是非常有效和经济的。在需要更频繁给药的疾病的情况下，优选的口服剂型是缓释或持续释放片剂。持续释放制剂以这样的方式设计：片剂在胃肠道中一段时间释放药物，使得药物缓慢且稳定地释放到血流中。

通常，配制缓释片剂使得活性成分嵌入不溶性物质的基质中，使得溶解药物在能够吸收进入身体之前必须首先通过基质的孔隙找到它的出路。基质可以是疏水基质或亲水基质或脂质基质或金属基质或可生物降解的基质。在这些常规持续释放制剂中使用的大多数基质本质上是合成的。

将天然化合物用于药物应用是有吸引力的，因为它们经济，容易获得且无毒。它们能够进行化学修饰，可能是可生物降解的，除少数例外，也具有生物相容性。另外，天然聚合物对环境或人或动物没有不利影响。

因此，本发明人探索了使用天然化合物或含有天然化合物的组分的可能性，所述组分是从许多植物或动物中获得的，作为使用合成聚合物形成药物、营养保健品和营养活性成分的缓释或持续或控制释放的持续释放基质的可能替代方案。

发明概述

在一方面，本发明提供缓释或持续或控释基质组合物，其包含至少一种活性成分，至少一种基质形成天然化合物或含天然化合物的组分，至少一种硬化剂和任选的至少一种酸。

形成基质的天然化合物或含天然化合物的组分可选自油树脂、油胶树脂、树胶树脂、松香、脂类、脂肪、游离脂肪酸、脂肪酸馏出物、脂肪酸残余物、污泥油、脂肪酸衍生物、废酒、母酒和/或蜡。硬化剂选自金属氢氧化物、金属氧化物、金属碳酸盐、金属氯化物、金属螯合物和/或金属磷酸盐。酸可任选地选自有机酸或无机酸。

活性成分可选自药物、生物制剂、营养制品、营养补充剂、兽药、兽医补充剂、兽医添加剂、食品补充剂、食品添加剂或农业成分。

在另一方面，本发明提供了制备持续释放基质组合物的方法。

附图说明

图1显示了描绘实施例17的制剂在8小时内释放的尿素的量的图。

图2显示了描绘如实施例2中公开的制剂在8小时内释放的叶黄素的量的图。

图3显示了描绘如实施例4中公开的制剂在8小时内释放的咖啡因的量的图。

图4显示了描绘如实施例5中公开的制剂在8小时内释放的维生素B6(吡哆醇)的量的图。

图5显示了描绘如实施例6中公开的制剂在8小时内释放的维生素C(抗坏血酸)的量的图。

图6显示了描绘如实施例7中公开的制剂在8小时内释放的玉米黄质的量的图。

图7显示了描绘如实施例8中公开的制剂在8小时内释放的西乐莫林的量的图。

图8显示了描绘如实施例9中公开的制剂在8小时内释放的绿原酸的量的图。

图9显示了描绘如实施例10中公开的制剂在8小时内释放的皂苷的量的图。

图10显示了描绘如实施例11中公开的制剂在8小时内释放的Policosanals的量的图。

图11显示了描绘如实施例12中公开的制剂在8小时内释放的虾青素的量的图。

发明详述