[发明专利]活性成分的缓释组合物在审
| 申请号: | 201780045490.9 | 申请日: | 2017-07-26 |
| 公开(公告)号: | CN109475494A | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
| 发明(设计)人: | 维韦克·阿南德·帕拉库尔 | 申请(专利权)人: | 维韦克·阿南德·帕拉库尔 |
| 主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00 |
| 代理公司: | 北京天悦专利代理事务所(普通合伙) 11311 | 代理人: | 田明;周敏毅 |
| 地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 缓释组合物 天然化合物 基质形成 硬化剂 缓释 | ||
1.一种用于缓慢/持续/控制释放至少一种活性成分的组合物,其包含:
a.至少一种活性成分,范围为0.1-99%;
b.至少一种基质形成或包衣形成天然化合物,范围为2-98%,和
c.至少一种硬化剂,范围为1-90%。
2.权利要求1的组合物,其中活性成分选自药品、植物化学物质、营养保健品、含植物化学物质的组分、维生素、金属、植物提取物、动物提取物、食品成分、饮料成分、兽药、兽医补充剂、兽医添加剂、农产品成分和农业成分。
3.根据权利要求2的组合物,其中基质形成或包衣形成天然化合物选自油树脂、油树脂废料、油胶质树脂、树胶脂、树脂、松香、脂类、脂肪、脂肪酸、脂肪酸馏出物、废酒、母酒和/或蜡或食品和农业产业的副产品。
4.根据权利要求1的组合物,其中硬化剂选自金属氢氧化物、金属氧化物、金属氯化物和金属碳酸盐或其组合。
5.根据权利要求4的组合物,其中硬化剂选自氢氧化钙(Ca(OH)2)、氧化钙、氢氧化镁(Mg(OH)2)、氧化镁(MgO)、氯化镁(MgCl2)、氢氧化锌(Zn(OH)2)、氧化锌(ZnO)、氢氧化铁(Fe(OH)2)、氧化铁(FeO)、氯化钙(CaCl2)、碳酸钙(CaCO3)、氯化镁(MgCl2)、碳酸镁(MgCO3)、磷酸氢钙(CaHPO4)、氢氧化钠(NaOH)、氢氧化钾(KOH)或其组合。
6.根据权利要求5的组合物,其中硬化剂选自氢氧化钙(Ca(OH)2)、氢氧化镁(Mg(OH)2)或其组合。
7.根据权利要求1的组合物,其中组合物可进一步包含酸。
8.根据权利要求7的组合物,其中酸选自丙酸、柠檬酸、富马酸、琥珀酸、马来酸、酒石酸、己二酸、乙酸、盐酸、硫酸、磷酸及其组合。
9.制备根据前述权利要求中任一项的用于缓慢/持续/控制释放活性成分的组合物的方法,包括:
a.在反应器容器中加入所需量的基质/包衣形成天然化合物;
b.在反应容器中加入活性成分的粉末或颗粒;
c.混合步骤(b)的反应器内容物以均匀分布活性物质;
d.将硬化剂加入步骤(c)的溶液中,混合5至60分钟,然后将内容物转移到不锈钢托盘中;
e.允许步骤(e)的内容物硬化以获得固体物质;
f.粉碎和筛分步骤(f)中获得的固体物质;
g.将所需的赋形剂加入到步骤(g)的粉碎物中,和
h.将步骤(h)的粉碎物填充到所需的剂型中。
10.权利要求9的方法,其中方法还包括:
a.将权利要求9的步骤(a)的基质/包衣形成天然化合物加热至合适的温度,和
b.在该权利要求的步骤(a)的反应容器中加入所需量的酸,并在合适的温度下继续加热。
11.制备权利要求1-10的缓释基质组合物的方法,包括:
a.清洗包衣设备并加入所需量的颗粒活性成分;
b.在步骤(a)的包衣设备中加入或喷涂预热液体或半固体基质/包衣形成组分和任选的酸的预混物;
c.混合步骤(b)的内容物,使预混物均匀分布在颗粒状活性成分上;
d.在混合步骤(c)的内容物的同时添加或喷洒硬化剂;
e.混合步骤(d)的内容物,得到嵌入活性成分的,均匀包衣基质复合物的自由流动颗粒;
f.重复步骤(a)至(e)以获得具有基质复合物包埋活性成分的双包衣自由流动颗粒,和
g.将步骤(e)和/或步骤(f)的包衣的自由流动颗粒以所需剂型包装。
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