[发明专利]作为TRPA1调节剂的磺酰基环烷基酰胺化合物有效

专利信息
申请号: 201780044879.1 申请日: 2017-07-18
公开(公告)号: CN109476628B 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 胡百华;V·维尔马;M·沃尔格拉夫;A·埃斯特拉达;J·利斯卡托斯 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D403/04;C07D231/12;C07D237/08
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 trpa1 调节剂 磺酰基 环烷 基酰胺 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其可药用盐:

其中:

n是2或3;

R1

m是0、1、2或3;

R2各自独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-C3-7环烷基和-CN;

R3是选自方向为-NH-C(O)-和-C(O)-NH-的酰胺;

R4选自:

A选自A1、A2和A3,其中:

A1选自:

其中p是0或1且其中R5选自卤素、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基和-C3-7环烷基;

A2

其中q是0、1或2,且其中R6当存在时各自独立地选自卤素、O-C1-6烷基和C1-6卤代烷基;且

A3

其中:

(1)X1、X2和X3独立地选自C和N,其中

(i)X1、X2和X3之一是N,且r是0、1或2,或

(ii)X1和X3各自是N,且r是0或1;且

(2)R7各自独立地选自卤素、O-C1-6烷基和C1-6卤代烷基;且

*各自独立地是指手性中心(i)为R构型或S构型或(ii)对于多个式(I)化合物或其可药用盐为R和S构型的混合物。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中n是2。

3.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中n是3。

4.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中m是0。

5.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中m是1或2,且其中R2各自独立地选自-CH3、-CH2CH3、-CH2-环丙烷、-CF3、-CN和F。

6.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R3是-NH-C(O)-。

7.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R3是-C(O)-NH-。

8.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A1选自:

9.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A2是:

10.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A3选自:

11.化合物,其选自:

或其可药用盐。

12.化合物,其选自:

或其可药用盐。

13.选自以下的化合物:

或其可药用盐。

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