[发明专利]作为TRPA1调节剂的磺酰基环烷基酰胺化合物有效
申请号: | 201780044879.1 | 申请日: | 2017-07-18 |
公开(公告)号: | CN109476628B | 公开(公告)日: | 2022-01-11 |
发明(设计)人: | 胡百华;V·维尔马;M·沃尔格拉夫;A·埃斯特拉达;J·利斯卡托斯 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D231/12;C07D237/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 trpa1 调节剂 磺酰基 环烷 基酰胺 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐:
其中:
n是2或3;
R1是
m是0、1、2或3;
R2各自独立地选自卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-C3-7环烷基和-CN;
R3是选自方向为-NH-C(O)-和-C(O)-NH-的酰胺;
R4选自:
A选自A1、A2和A3,其中:
A1选自:
其中p是0或1且其中R5选自卤素、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基和-C3-7环烷基;
A2是
其中q是0、1或2,且其中R6当存在时各自独立地选自卤素、O-C1-6烷基和C1-6卤代烷基;且
A3是
其中:
(1)X1、X2和X3独立地选自C和N,其中
(i)X1、X2和X3之一是N,且r是0、1或2,或
(ii)X1和X3各自是N,且r是0或1;且
(2)R7各自独立地选自卤素、O-C1-6烷基和C1-6卤代烷基;且
*各自独立地是指手性中心(i)为R构型或S构型或(ii)对于多个式(I)化合物或其可药用盐为R和S构型的混合物。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中n是2。
3.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中n是3。
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中m是0。
5.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中m是1或2,且其中R2各自独立地选自-CH3、-CH2CH3、-CH2-环丙烷、-CF3、-CN和F。
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R3是-NH-C(O)-。
7.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R3是-C(O)-NH-。
8.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A1选自:
9.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A2是:
10.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用盐,其中A3选自:
11.化合物,其选自:
或其可药用盐。
12.化合物,其选自:
或其可药用盐。
13.选自以下的化合物:
或其可药用盐。
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