[发明专利]癌症的联合治疗在审

专利信息
申请号: 201780043536.3 申请日: 2017-05-17
公开(公告)号: CN109475535A 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: N·A·布吕纳;P·克里斯托弗森;J·斯滕翁;J·利希滕贝格;A·图加德 申请(专利权)人: 斯坎丁肿瘤公司
主分类号: A61K31/4245 分类号: A61K31/4245;C07D271/07;A61P35/00
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;于磊
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 调节剂 癌症 阴离子通道 抗癌疗法 联合治疗 体积调节 癌细胞 施用 敏感 治疗
【权利要求书】:

1.一种使癌细胞对抗癌治疗剂敏感的方法,包括向有此需要的受试者施用有效量的VRAC调节剂。

2.一种增强抗癌治疗剂的治疗效果的方法,包括向有此需要的受试者施用有效量的VRAC调节剂。

3.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述VRAC调节剂与抗癌治疗剂共同施用。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是化疗剂,所述化疗剂选自拓扑异构酶抑制剂、抗激素剂、烷化剂、有丝分裂抑制剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、皮质类固醇、靶向抗癌疗法、分化剂和免疫疗法。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是拓扑异构酶抑制剂,如拓扑异构酶I抑制剂,例如伊立替康或其活性代谢物SN-38。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中

a.所述抗癌治疗剂包括拓扑异构酶抑制剂,如拓扑异构酶I抑制剂,例如伊立替康,

b.所述VRAC抑制剂是NS3728,并且

c.所述癌症是结肠直肠癌,如伊立替康耐受的结肠直肠癌,任选地其中所述结肠直肠癌是转移性结肠直肠癌。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是抗激素剂,如抗雌激素、抗孕激素或抗雄激素,并且所述癌症是类固醇激素受体阳性癌症。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述抗激素剂是抗雌激素剂,如氟维司群或他莫昔芬。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中

a.所述抗癌治疗剂包括抗雌激素,例如氟维司群或他莫昔芬,

b.所述VRAC抑制剂是NS3728,并且

c.所述癌症是雌激素受体阳性癌症,如氟维司群或他莫昔芬耐受的癌症,优选地其中所述雌激素受体阳性癌症是乳腺癌,任选地其中所述乳腺癌是转移性乳腺癌。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是烷化剂,如替莫唑胺。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是有丝分裂抑制剂,如紫杉醇或多西他赛。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗癌治疗剂是抗代谢物,如5-氟尿嘧啶(5-FU)。

13.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述治疗是协同治疗。

14.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中施用所述VRAC调节剂允许以亚治疗剂量(低于正常剂量)施用化疗剂。

15.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述VRAC调节剂与抗癌治疗剂共同施用,从而增强所述抗癌治疗剂的效果。

16.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述VRAC调节剂在施加抗癌治疗剂之前和/或同时和/或之后施用。

17.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述VRAC调节剂在施加抗癌治疗剂之前施用。

18.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中施用VRAC调节剂增强所述抗癌治疗剂的临床效果。

19.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述VRAC调节剂是VRAC阻断剂,优选地其IC50为5μM或更低,如3μM或更低,例如1μM或更低,如0.5μM或更低,例如0.1μM或或更低,如10nM或更低,例如5nM或更低。

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