[发明专利]一种激酶抑制剂的晶体盐形式

权利要求书

1.4-甲基苯磺酸与碱2,2-二甲基-6-((4-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的盐的水合物的多晶型变体：

其中，所述水合物的多晶型变体为多晶型变体A或多晶型变体B，

所述多晶型变体A是晶体相，所述晶体相的特征在于以下晶胞参数：β＝113.7±0.1°，空间群P2₁/c，

所述多晶型变体B是晶体相，所述晶体相的特征在于以下晶胞参数：α＝90.06±0.1°，β＝114.6±0.1°，γ＝91.1±0.1°，空间群

2.根据权利要求1所述的水合物的多晶型变体，其中所述水合物多晶型变体A是晶体相，所述晶体相的特征在于通过粉末X射线衍射法在25±5℃的温度使用波长为的CuKα1辐射获得的德拜衍射图中在衍射角(2θ)6.2；8.8；9.6；10.7；11.0；11.6；12.4；15.3；16.2；16.5；17.0；17.4；17.6；17.9；18.3；18.6；19.3；19.6；20.6；20.9；23.5；25.2；26.2；26.5；27.2；27.6和30.2处的特征峰。

3.根据权利要求1所述的水合物的多晶型变体，其中所述水合物多晶型变体B是晶体相，所述晶体相的特征在于通过粉末X射线衍射法在25±5℃的温度使用波长为的CuKα1辐射获得的德拜衍射图中在衍射角(2θ)6.1；8.8；10.6；11.0；11.5；12.3；15.0；15.2；15.5；15.8；16.1；16.3；17.3；17.6；17.9；18.5；19.5；20.5；20.7；20.8；24.6；24.8；25.1；26.1；26.5；26.9；30.1和43.0处的特征峰。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的水合物的多晶型变体在制备用于预防和/或治疗与异常激酶活性有关的紊乱的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述激酶是非受体蛋白激酶。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，非受体蛋白激酶选自Syk激酶或Src-家族激酶。

7.根据权利要求6的用途，其特征在于，Src-家族激酶是c-Src激酶、Yes激酶、Fyn激酶、Fgr激酶、Yrk激酶、Lyn激酶、Blk激酶、Hck激酶或Lck激酶。

8.用于预防和/或治疗与异常激酶活性有关的紊乱并且含有治疗有效量的根据权利要求1至3中任一项所述的水合物的多晶型变体和至少一种药学上可接受的辅助物质的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，辅助物质是载体和/或赋形剂。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述激酶是非受体蛋白激酶。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，非受体蛋白激酶选自Syk激酶或Src-家族激酶。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，Src-家族激酶是c-Src激酶、Yes激酶、Fyn激酶、Fgr激酶、Frk激酶、Lyn激酶、Blk激酶、Hck激酶或Lck激酶。

13.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述与异常激酶活性有关的紊乱是与骨和/或软骨代谢紊乱有关的疾病。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，与骨和/或软骨代谢紊乱相关的疾病是肌肉骨骼疾病。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，肌肉骨骼疾病是骨关节炎、骨质疏松症或骨软骨病。