[发明专利]包含血管破坏剂的用于治疗肝癌的组合物在审
| 申请号： | 201780041299.7 | 申请日： | 2017-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN109475534A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 金秀珍;柳昊成;金荣一 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟根堂 |
| 主分类号： | A61K31/4196 | 分类号： | A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/44;A61K31/704;A61K49/00;A61K49/04;A61K45/06 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝癌 治疗 氨基 三甲氧基苯 血管破坏剂 辅助治疗 甲酰基 可接受 苯基 三唑 酰胺 表现 | ||
1.一种用于治疗或辅助治疗肝癌的药物组合物，包括：
由下述式1表示的(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐：
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺的药学上可接受的盐是盐酸盐。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述肝癌是原发性肝癌。
4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述肝癌是晚期肝癌。
5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述肝癌是肝细胞癌(HCC)。
6.一种治疗肝癌的组合，包括：
(1)由下述式1表示的(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐；和
(2)由下述式2表示的索拉非尼或其药学上可接受的盐：
式1
式2
7.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述索拉非尼的药学上可接受的盐是对甲苯磺酸盐。
8.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐通过肠胃外或口服给药。
9.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述索拉非尼或其药学上可接受的盐是口服给药。
10.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或药学上可接受的盐每周施用1至5次。
11.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述索拉非尼或其药学上可接受的盐每周施用1至7次。
12.如权利要求11所述的组合，其特征在于，所述索拉非尼或其药学上可接受的盐每天施用一次或两次。
13.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或药学上可接受的盐每周施用1至5次，并且所述索拉非尼或其药学上可接受的盐每周施用1至7次。
14.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或药学上可接受的盐在每周的第1天作肠胃外每周给药一次，并且所述索拉非尼或其药学上可接受的盐在每周的第1天至第6天，每天施用一次。
15.如权利要求6所述的组合，其特征在于，所述(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或药学上可接受的盐在每周的第1、3和5天作口服每天给药一次(每周三次)，并且所述索拉非尼或其药学上可接受的盐每天施用一次(每周7次)。
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