[发明专利]前列腺素E合成酶抑制剂及使用其的方法有效
| 申请号: | 201780040636.0 | 申请日: | 2017-06-28 |
| 公开(公告)号: | CN109563053B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
| 发明(设计)人: | 战长国;郑方;丁凯;周子元 | 申请(专利权)人: | 肯塔基大学研究基金会 |
| 主分类号: | C07D239/60 | 分类号: | C07D239/60;A61K31/427;A61K31/513 |
| 代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 罗达;安玉 |
| 地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 前列腺素 合成 抑制剂 使用 方法 | ||
1.下式的前列腺素E合酶抑制剂:
或其药学上可接受的盐;
其中R1选自卤素、Me、OMe、OEt、NO2、和OH;
其中R2选自
其中R3选自H和Me;和
其中X选自O或S;
其中R2的烃链中的第一个碳是R2的连接位点。
2.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其中R1选自:Cl、Br、I、Me、OMe、OEt、NO2、和OH。
3.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其具有选自以下的化学式:
4.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其具有下式:
5.下式的前列腺素E合酶抑制剂:
6.药物组合物,其包含权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其还包含:
第二化合物或组合物,其具有微粒体前列腺素E合酶-1(mPGES-1)抑制活性、具有抗炎活性、可用于治疗炎性病症、可用于治疗与炎症和/或炎性病症有关的症状,或它们的组合。
8.试剂盒,其包含权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂和用于施用所述化合物的装置。
9.根据权利要求8所述的试剂盒,其还包括:
第二化合物或组合物,或治疗装置,所述治疗装置具有mPGES-1抑制活性、抗炎活性、可用于治疗炎性病症、和/或可用于治疗与炎症和/或炎性病症相关的症状。
10.权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂在制备用于治疗个体炎症的药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述药物用于治疗炎性病症或其症状。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述炎性病症选自炎症、发热、疼痛和它们的组合。
13.根据权利要求10所述的用途,其中所述化合物抑制mPGES-1。
14.权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂在制备用于治疗个体癌症、中风、骨病和它们的组合的药物中的用途。
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