[发明专利]前列腺素E合成酶抑制剂及使用其的方法有效

专利信息
申请号: 201780040636.0 申请日: 2017-06-28
公开(公告)号: CN109563053B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 战长国;郑方;丁凯;周子元 申请(专利权)人: 肯塔基大学研究基金会
主分类号: C07D239/60 分类号: C07D239/60;A61K31/427;A61K31/513
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 罗达;安玉
地址: 美国肯*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 前列腺素 合成 抑制剂 使用 方法
【权利要求书】:

1.下式的前列腺素E合酶抑制剂:

或其药学上可接受的盐;

其中R1选自卤素、Me、OMe、OEt、NO2、和OH;

其中R2选自

其中R3选自H和Me;和

其中X选自O或S;

其中R2的烃链中的第一个碳是R2的连接位点。

2.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其中R1选自:Cl、Br、I、Me、OMe、OEt、NO2、和OH。

3.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其具有选自以下的化学式:

4.根据权利要求1所述的前列腺素E合酶抑制剂,其具有下式:

5.下式的前列腺素E合酶抑制剂:

6.药物组合物,其包含权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂和药学上可接受的载体。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其还包含:

第二化合物或组合物,其具有微粒体前列腺素E合酶-1(mPGES-1)抑制活性、具有抗炎活性、可用于治疗炎性病症、可用于治疗与炎症和/或炎性病症有关的症状,或它们的组合。

8.试剂盒,其包含权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂和用于施用所述化合物的装置。

9.根据权利要求8所述的试剂盒,其还包括:

第二化合物或组合物,或治疗装置,所述治疗装置具有mPGES-1抑制活性、抗炎活性、可用于治疗炎性病症、和/或可用于治疗与炎症和/或炎性病症相关的症状。

10.权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂在制备用于治疗个体炎症的药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途,其中所述药物用于治疗炎性病症或其症状。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述炎性病症选自炎症、发热、疼痛和它们的组合。

13.根据权利要求10所述的用途,其中所述化合物抑制mPGES-1。

14.权利要求1-5中任一项所述的前列腺素E合酶抑制剂在制备用于治疗个体癌症、中风、骨病和它们的组合的药物中的用途。

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