[发明专利]作为γ-分泌酶调节剂的三唑并吡啶类化合物有效
| 申请号： | 201780039078.6 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN109311878B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;罗兰·雅各布-勒特;安雅·林贝格;维尔纳·奈德哈特;哈萨内·拉特尼;罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 分泌 调节剂 吡啶 化合物 | ||
1.一种式I的化合物，
其中
HetAr是五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子；
R1是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素或C1-7烷氧基；
R2是被卤素取代的C1-7烷基；
R3是氢、被卤素取代的C1-7烷基、C1-7烷基或被羟基取代的C1-7烷基；
Y是
R4是C1-7烷氧基、被卤素取代的C1-7烷氧基或CN；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体。
2.根据权利要求1的化合物，其具有以下式IA，
其中
HetAr是五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子；
R1是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素或C1-7烷氧基；
R2是被卤素取代的C1-7烷基；
R3是氢、被卤素取代的C1-7烷基、C1-7烷基或被羟基取代的C1-7烷基；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体。
3.根据权利要求2的式IA的化合物，所述化合物是
5-(2,2,2-三氟乙氧基)-N-((8内)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(3-甲基异噻唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-N-((8内)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-甲基-N-((8内)-3-(6-甲基嘧啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(2-氯吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(6-氯哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
2-(5-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-(((8内)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基)丙-2-醇
2-(2-(((8内)-3-(6-甲基嘧啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)氨基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基)丙-2-醇
8-异丙基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-N-((8内)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-((8内)-3-(6-甲基嘧啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(2-氯吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-异丙基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-((8内)-3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(6-氯哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-异丙基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-((8内)-3-(6-甲氧基哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-((8内)-3-(3-甲基-1,2,4-二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
2-[2-[[(8内)-3-(6-甲基嘧啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]氨基]-5-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]丙-2-醇
2-[2-[[(8内)-3-(6-氯哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]氨基]-5-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]丙-2-醇
8-异丙基-N-((8内)-3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-((8内)-3-(6-甲氧基哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-5-(((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-((8内)-3-(6-氯哒嗪-4-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-异丙基-5-(((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-异丙基-N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-5-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺，或
8-异丙基-N-[(8内)-3-(5-甲基-1,3,4-二唑-2-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-5-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺。
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