[发明专利]6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸和含有其的组合物及其制造方法在审

专利信息
申请号: 201780037884.X 申请日: 2017-07-28
公开(公告)号: CN109414393A 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 梅山晃典;大仓彰太;田村正明 申请(专利权)人: 佳里多控股公司
主分类号: A61K8/67 分类号: A61K8/67;A61K31/7048;A61K47/26;A61P17/00;A61Q19/00;C07H17/04
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 张淑珍;王维玉
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 糖基 酰基 抗坏血酸 式中 烃基 制造
【权利要求书】:

1.组合物,其特征在于,所述组合物含有6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸和2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸。

2.如权利要求1中所述的组合物,6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸是下述通式(3)表示的6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸,

[化1]

(式中,n为1-8的整数,R表示烷基基团,作为-C(=O)R基团的碳数为12-18);

2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸是下述通式(1)表示的2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸,

[化2]

(式中,n为1-8的整数)。

3.如权利要求1或2中所述的组合物,其特征在于,所述组合物还还含有L-抗坏血酸。

4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物,其特征在于,6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸的含量为10-50重量%。

5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物,其特征在于,6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸包含6-酰基-2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸,2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸包含2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸。

6.由权利要求1-5中任一项所述的组合物而形成的粉末。

7.含有权利要求1-5中任一项所述的组合物而形成的皮肤外用剂。

8.含有6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸的组合物的制造方法,其特征在于,所述方法包括:

将权利要求1-5中任一项所述的组合物溶解在水和/或醇的溶剂中的制备溶液的步骤;

通过将所述溶液喷雾干燥而使含有6-酰基-2-O-α-D-糖基-L-抗坏血酸的组合物粉末化的步骤。

9.下述通式(4)表示的6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸,

(式中,R表示烃基)。

10.如权利要求9中所述的6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸,其特征在于,通式(4)的R是烷基基团,作为-C(=O)R基团的碳数是12-18。

11.由权利要求9或10中所述的6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸而形成的粉末。

12.含有权利要求9或10中所述的6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸而形成的皮肤外用剂。

13.6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸的粉末的制造方法,其特征在于,所述方法包括:

将权利要求1或2中所述的6-酰基-2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸溶解在水和/或醇的溶剂中的制备溶液的步骤;

通过将所述溶液喷雾干燥而使6-酰基2-O-α-D-麦芽糖基-L-抗坏血酸粉末化的步骤。

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