[发明专利]剂型的生产方法

说明书

本发明涉及一种用于生产剂型的方法；通过该方法获得的粒料和片剂；经表面反应的碳酸钙在这种方法中的用途；包含该粒料的剂型；该粒料或该片剂和/或胶囊或者该剂型在药物、营养物、农业、化妆品、家用、食品、包装及个人护理产品中的用途；以及包含该粒料或该片剂和/或胶囊或者该剂型的药物、营养物、农业、化妆品、家用、食品、包装及个人护理产品。

技术领域

本发明涉及一种剂型的生产方法；通过该方法获得的粒料和片剂；经表面反应的碳酸钙在这种方法中的用途；包含该粒料的剂型；该粒料或者该片剂和/或胶囊或者该剂型在药物、营养物、农业、化妆品、家用、食品、包装和个人护理产品中的用途；以及包含该粒料或者该片剂和/或胶囊或者该剂型的药物、营养物、农业、化妆品、家用、食品、包装和个人护理产品。

背景技术

经表面反应的碳酸钙粉末可在各种各样的应用中作为载体使用，这归因于它的高孔隙率以及加载活性/非活性试剂的能力。因而，经表面反应的碳酸钙在剂型的生产中因而变得越来越重要。取决于最终用途，这种剂型的载体材料或基质需要首先与所需活性成分或非活性前体材料混合，并且需要发现相容的配制助剂以便能够生产该剂型。这种剂型主要由粉末制造。然而，针对这种粉末经常出现的问题是它们不能自由流动、具有低的堆密度、产生过多粉尘并且典型地在进一步处理期间粘附到设备上。因而，已开发出用于生产呈包含经表面反应的碳酸钙的压实材料形式的剂型并且避免了前述缺点的方法。

例如，未公开的欧洲专利申请EP 15 160 194.5涉及用于生产可分散剂型的方法，包括以下步骤：a)提供官能化的含碳酸钙材料，其是天然研磨或沉淀碳酸钙与二氧化碳和一种或多种酸在水性介质中的反应产物，其中该二氧化碳通过酸处理原位形成和/或从外部来源供应；b)提供至少一种崩解剂；c)任选地，提供至少一种其他配制助剂；d)使步骤a)的官能化的含碳酸钙材料、步骤b)的该至少一种崩解剂和步骤c)的该任选的至少一种其他配制助剂混合；以及e)借助辊式压实机(roller compactor)在2-20巴范围内的压实压力下将步骤d)中获得的混合物压实成带；以及f)将步骤e)的带磨碎成粒料，g)通过至少一种筛目尺寸筛分步骤f)的粒料。

未公开的欧洲专利申请EP 14 199 037.4涉及用于生产药物递送系统的方法，包括以下步骤：a)提供经表面反应的碳酸钙，其是天然研磨或沉淀碳酸钙与二氧化碳和一种或多种酸在水性介质中的反应产物，其中该二氧化碳通过酸处理原位形成和/或从外部来源供应；b)提供至少一种药物活性剂或其药物非活性前体；c)提供至少一种配制助剂；d)使步骤a)的经表面反应的碳酸钙、步骤b)的该至少一种药物活性剂或其药物非活性前体和步骤c)的该至少一种配制助剂混合；以及e)借助辊式压实机在4-20巴范围内的压实压力下压实步骤d)中获得的混合物；以及f)压实在步骤e)中获得的辊式压实的混合物以获得药物递送系统。

未公开的欧洲专利申请EP 15 197 395.5涉及用于生产包含经表面反应的碳酸钙的粒料的方法，其特征在于以下步骤：a)提供经表面反应的碳酸钙，其中该经表面反应的碳酸钙是天然研磨或沉淀碳酸钙与二氧化碳和一种或多种H₃O⁺离子供体在水性介质中的反应产物，其中该二氧化碳通过H₃O⁺离子供体处理原位形成和/或从外部来源供应；b)提供呈液体形式的一种或多种活性成分，c)用该呈液体形式的一种或多种活性成分使经表面反应的碳酸钙饱和，d)提供一种或多种粘结剂，以及e)将步骤c)中获得的饱和的经表面反应的碳酸钙与步骤d)的一种或多种粘结剂在搅拌下于搅拌装置中合并。

然而，在前述文献中描述的方法有时还需要在压实期间使用例如一种或多种粘结剂和/或一种或多种崩解剂的一种或多种配制助剂，其需要与所使用的经表面反应的碳酸钙粉末以及活性剂相容，且进一步必须适合于期望的最终用途，例如必须被批准用于人类和/或动物消耗的用途。