[发明专利]心脏病的非侵入性影像诊断剂在审

专利信息
申请号: 201780035800.9 申请日: 2017-06-09
公开(公告)号: CN109310787A 公开(公告)日: 2019-02-05
发明(设计)人: 真矢启史 申请(专利权)人: 日本医事物理股份有限公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K49/00;A61K49/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军;李国卿
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 心脏病 非侵入性 影像诊断 合成酶 放射性标记化合物 非侵入性地 醛固酮 病变 检测
【说明书】:

本发明的目的在于提供用于非侵入性地检测心脏病的病变的技术,提供心脏病的非侵入性影像诊断剂,其包含具有与醛固酮合成酶结合的能力的放射性标记化合物或其盐作为有效成分。

技术领域

本发明涉及心脏病的非侵入性影像诊断剂。

背景技术

在慢性心力衰竭中,心室肥大、纤维化等左室重构在心脏中进展,已报道了肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的亢进与该过程有关。RAAS是在体内调节血压的循环系统的调节机构,近年来,除了该全身循环系统的RAAS以外,还报道了表明RAAS、醛固酮合成系统在心脏局部存在的数据。

例如,非专利文献1中记载:通过心脏导管检查的采血表明了在人衰竭心脏中合成·分泌醛固酮。

另外,非专利文献2中,通过利用剖检心脏进行的研究,明确了作为醛固酮合成酶的CYP11B2的基因表达亢进。而且表明,该CYP11B2的基因表达的亢进与心肌的纤维化、心脏功能障碍有关。

另外,开发了多种选择性地抑制CYP11B2的化合物,进行了意图通过选择性地抑制CYP11B2来治疗心血管疾病的尝试(专利文献1~3、非专利文献3~5)。

虽然并非以心血管疾病为对象,但为了描绘肾上腺的病变以使得原发性醛固酮症的影像诊断成为可能,还开发了各种相对于CYP11B2显示高选择性的放射性化合物(专利文献4~11、非专利文献6)

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特表2013-512271号公报

专利文献2:日本特表2011-520799号公报

专利文献3:日本特表2014-526539号公报

专利文献4:日本特表2013-534911号公报

专利文献5:日本特开2014-129315号公报

专利文献6:日本特开2015-093831号公报

专利文献7:日本特开2015-093832号公报

专利文献8:日本特开2015-093833号公报

专利文献9:日本特开2015-110563号公报

专利文献10:日本特开2015-193545号公报

专利文献11:国际公开2015/199205小册子

非专利文献

非专利文献1:Mizuno,Y.等,Circulation,vol.103,p.72-7(2001)

非专利文献2:Satoh,M.等,Clinical Science,vol.102,p.381-386(2002)

非专利文献3:Grombein,C.M.,European Journal of Medicinal Chemistry,vol.89,p.597-605(2015)

非专利文献4:Grombein,C.M.,European Journal of Medicinal Chemistry,vol.90,p.788-796(2015)

非专利文献5:Martin,R.E.等,Journal of Medicinal Chemistry,vol.58,p.8054-8065(2015)

非专利文献6:Abe,T.,Journal of Clinical Endocrinol Metabolism,vol.101,p.1008-1015(2016)

发明内容

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