[发明专利]心脏病的非侵入性影像诊断剂在审
| 申请号: | 201780035800.9 | 申请日: | 2017-06-09 |
| 公开(公告)号: | CN109310787A | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
| 发明(设计)人: | 真矢启史 | 申请(专利权)人: | 日本医事物理股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;A61K49/00;A61K49/04 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;李国卿 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 心脏病 非侵入性 影像诊断 合成酶 放射性标记化合物 非侵入性地 醛固酮 病变 检测 | ||
1.心脏病的非侵入性影像诊断剂,其包含具有与醛固酮合成酶结合的能力的放射性标记化合物或其盐作为有效成分。
2.如权利要求1所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述放射性标记化合物为经碳-11、氟-18、氯-34m、溴-76、碘-123或碘-124标记的化合物。
3.如权利要求1所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述放射性标记化合物由下述通式(1)表示,
[化学式1]
所述通式(1)中,R1表示氢原子或CO2Ra,R2表示氢原子、卤素原子或CO2Ra,R3表示氢原子或碳原子数为1~10的羟基烷基,R4表示氢原子、羟基或碳原子数为1~10的烷氧基,R5表示氢原子可以被卤素原子取代的碳原子数为1~5的链状烷基、氢原子可以被卤素原子取代的碳原子数为3~5的环状烷基、碳原子数为1~5的羟基烷基、或者邻卤代苄基、对卤代苄基或间卤代苄基,A表示CH或氮原子,X1及X3各自独立地表示氢原子或卤素原子,X2表示氢原子、卤素原子或腈基,X1、X2及X3中的至少1个为卤素原子,Ra各自独立地表示碳原子数为1~10的烷基,R2、R5或X2中的任一个包含放射性卤素原子。
4.如权利要求3所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述放射性标记化合物由下述通式(2)表示,
[化学式2]
式(2)中,R12表示氢原子、卤素原子或CO2Ra,X11表示氢原子或卤素原子,X12表示卤素原子,X14表示氢原子、卤素原子或羟基,n表示1~5的整数,Ra表示碳原子数为1~10的烷基,R12、X12或X14为放射性卤素原子。
5.如权利要求4所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述通式(2)中,R12为氢原子,X12或X14为放射性卤素原子。
6.如权利要求4或5所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述通式(2)中,n表示1~3的整数。
7.如权利要求3~6中任一项所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述放射性卤素原子为氟-18、氯-34m、溴-76、碘-123或碘-124。
8.如权利要求1~7中任一项所述的非侵入性影像诊断剂,其用于在正电子发射断层扫描或单光子断层扫描中使用。
9.如权利要求1~8中任一项所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述心脏病为缺血性心脏病。
10.如权利要求9所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述缺血性心脏病为冠状动脉性心脏病心绞痛、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征或缺血性心力衰竭。
11.如权利要求1~8中任一项所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述心脏病为非缺血性心脏病。
12.如权利要求11所述的非侵入性影像诊断剂,其中,所述非缺血性心脏病为心肌炎、高血压性心脏病、扩张型心肌病、肥厚型心肌病或非缺血性心力衰竭。
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