[发明专利]4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法

说明书

本发明的目的在于提供一种操作简便的4‑(哌啶‑4‑基)吗啉的制备方法。所述技术问题可通过本发明的4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉的制备方法解决，该制备方法的特征在于，相对于1‑苄基‑4‑哌啶酮添加5倍摩尔以上的吗啉，使用氢气、在1MPa以下、在铂催化剂或钯催化剂的存在下进行反应。

技术领域

本发明涉及4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法。根据本发明，能够提供一种简便且可得到高收率及高纯度的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法。

背景技术

4-(哌啶-4-基)吗啉是一种作为药品的原料或中间体的重要化合物。

作为4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，在专利文献1及2的实施例6及7中公开了一种方法，其为使1-苄基-4-哌啶酮与吗啉在溶剂中反应，获得4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉，然后由该4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉获得4-(哌啶-4-基)吗啉的方法。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2010-535838号公报

专利文献2：日本特表2010-501517号公报

专利文献3：日本特公平7-116145号公报

专利文献4：日本特公平7-116146号公报

发明内容

本发明要解决的技术问题

然而，专利文献1及2所记载的制备方法中，作为其他工序，进行了烯胺化及还原，且在烯胺化中必须在去除水的同时进行反应，故而该方法操作繁琐，耗费时间。

因此，本发明的目的在于提供一种操作简便的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法。

解决技术问题的技术手段

本申请的发明人对操作简便的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法进行了仔细研究，结果惊人地发现，通过在特定的条件下同时进行烯胺化及还原反应，能够以短时间且简便地制备4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉。即，发现了：通过在特定的条件下在1个容器(pot)中进行还原性氨基化，最终能够简便地获得4-(哌啶-4-基)吗啉。

本发明是基于上述见解而完成的。

因此，本发明涉及：

[1]一种下述式(3)所表示的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其特征在于，

相对于下述式(1)所表示的1-苄基-4-哌啶酮，添加5倍摩尔以上的下述式(2)所表示的吗啉，使用氢气、在1MPa以下、在铂催化剂或钯催化剂的存在下进行反应。

[化学式1]

[化学式2]

[化学式3]

[2]根据[1]所述的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为在载体上担载有铂或钯的金属或化合物的催化剂。

[3]根据[1]或[2]所述的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为铂/碳催化剂、铂/氧化铝催化剂、钯/碳催化剂、钯/氧化铝催化剂或氢氧化钯/碳催化剂。

[4]一种4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其特征在于，包括以下工序：

(1)从含有[1]或[2]中得到的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉及未反应的吗啉的混合液中去除吗啉的工序，及