[发明专利]4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法有效
| 申请号： | 201780035269.5 | 申请日： | 2017-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN109311811B | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 石川大洋;中川贵洋乃;武田侑纪子 | 申请（专利权）人： | 有机合成药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07B61/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 张晶;谢顺星 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 制备 方法 | ||
1.一种下述式(3)所表示的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其特征在于，
相对于下述式(1)所表示的1-苄基-4-哌啶酮，添加5倍摩尔以上的下述式(2)所表示的吗啉，使用氢气、在1MPa以下、在铂催化剂或钯催化剂的存在下进行反应，
[化学式1]
[化学式2]
[化学式3]
2.根据权利要求1所述的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为在载体上担载有铂或钯的金属或化合物的催化剂。
3.根据权利要求1或2所述的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为铂/碳催化剂、铂/氧化铝催化剂、钯/碳催化剂、钯/氧化铝催化剂或氢氧化钯/碳催化剂。
4.一种4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其特征在于，包括以下工序：
(1)相对于下述式(1)所表示的1-苄基-4-哌啶酮，添加5倍摩尔以上的下述式(2)所表示的吗啉，使用氢气、在1MPa以下、在铂催化剂或钯催化剂的存在下进行反应，得到下述式(3)所表示的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉的工序；
(2)从含有在工序(1)中得到的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉及未反应的吗啉的混合液中去除吗啉的工序；及
(3)在氢气及钯催化剂的存在下，使去除了吗啉的4-(1-苄基哌啶-4-基)吗啉进行反应，得到下述式(4)所表示的4-(哌啶-4-基)吗啉的脱苄基工序，
[化学式1]
[化学式2]
[化学式3]
[化学式4]
5.根据权利要求4所述的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为在载体上担载有铂或钯的金属或化合物的催化剂。
6.根据权利要求4或5所述的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述铂催化剂或钯催化剂为铂/碳催化剂、铂/氧化铝催化剂、钯/碳催化剂、钯/氧化铝催化剂或氢氧化钯/碳催化剂。
7.根据权利要求4或5所述的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，进一步包括以下工序：
(4)通过对在脱苄基工序(3)中得到的4-(哌啶-4-基)吗啉进行蒸馏或再结晶，进行离析的工序。
8.根据权利要求4或5所述的4-(哌啶-4-基)吗啉的制备方法，其中，所述去除工序(2)中的吗啉的去除为蒸馏去除、溶剂置换、结晶化或蒸馏。
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