[发明专利]双膦酸/盐的骨骼去除

权利要求书

1.一种或多种非活性双膦酸/盐用于制备治疗、抑制或减少受试者中双膦酸/盐相关的颌骨坏死(BRONJ)、疼痛性骨外露和成瘘、不正常的骨骼断裂、非典型股骨断裂或髋骨断裂的药物的用途，其中所述一种或多种非活性双膦酸/盐具有的分子骨架(a)缺乏α-羟基基团，(b)具有对位取代的吡啶基侧链，或(c)缺乏α-羟基基团并具有对位取代的吡啶基侧链，并且其中所述一种或多种非活性双膦酸/盐选自由以下组成的组：5(6)-FAM-dRIS、5(6)-RhR-dRIS、5-FAM-dRIS、5-FAM-p-RIS、800CW-p-pyrEBP、800CW-p-RIS、AF647-p-RIS、氯膦酸/盐、ICG-A-p-pyrEBP、ICG-A-p-RIS、ICG-B-p-pyrEBP、ICG-B-p-RIS、ICG-C-p-pyrEBP、ICG-C-p-RIS、ICG-D-p-pyrEBP、ICG-D-p-RIS、ICG-p-pyrEBP、MBP、p-PyrEBP、p-RIS、ROX-p-RIS和替鲁膦酸/盐。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述一种或多种非活性双膦酸/盐具有与其附接的荧光化合物。

3.根据权利要求2所述的用途，其中，所述荧光化合物是近红外荧光化合物。

4.根据权利要求2所述的用途，其中，所述荧光化合物选自由以下组成的组：ROX、FAM、AF647、ICG、ICG类似物、Cy5、磺基-Cy5、Cy7和IRDye 800CW。

5.根据权利要求1所述的用途，其中，所述一种或多种非活性双膦酸/盐选自由以下组成的组：5-FAM-dRIS、5(6)-FAM-dRIS、5(6)-RhR-dRIS和ICG-p-pyrEBP。

6.根据权利要求1所述的用途，其中，所述一种或多种非活性双膦酸/盐是ICG-A-p-PyrEBP、ICG-B-p-PyrEBP、ICG-C-p-PyrEBP、ICG-D-p-PyrEBP、ICG-A-p-RIS、ICG-B-p-RIS、ICG-C-p-RIS或ICG-D-p-RIS。

7.根据权利要求1所述的用途，其中，所述活性双膦酸/盐是活性含氮双膦酸/盐。

8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述活性含氮双膦酸/盐是阿仑膦酸/盐、伊班膦酸/盐、米诺膦酸/盐、帕米膦酸/盐、利塞膦酸/盐或唑来膦酸/盐。

9.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中，将受试者骨骼组织中的所述活性双膦酸/盐在体内去除或替代。

10.根据权利要求9所述的用途，其中，向所述受试者局部给药所述一种或多种非活性双膦酸/盐。

11.根据权利要求9所述的用途，其中，向所述受试者口服给药所述一种或多种非活性双膦酸/盐。

12.根据权利要求9所述的用途，其中，向所述受试者的牙龈组织和/或腭组织给药所述一种或多种非活性双膦酸/盐。

13.根据权利要求9所述的用途，其中，将所述一种或多种非活性双膦酸/盐通过口内施用给药至牙槽手术的部位。

14.根据权利要求13所述的用途，其中，在所述牙槽手术之前、期间和/或之后给药所述一种或多种非活性双膦酸/盐。

15.根据权利要求1所述的用途，其中，给药有效量的所述一种或多种非活性双膦酸/盐。

16.根据权利要求1所述的用途，其中，所述一种或多种非活性双膦酸/盐以脂质体制剂或纳米囊泡制剂的形式给药。