[发明专利]西罗莫司用于治疗伴有持续性水肿的渗出性年龄相关性黄斑变性的用途

权利要求书

1.治疗人类受试者的渗出性年龄相关性黄斑变性(AMD)的方法，所述方法包括：

通过玻璃体内注射向人类受试者施予有效量的液体制剂以治疗渗出性AMD，其中

所述液体制剂包含约1％(w/w)至约10％的西罗莫司或其药学上可接受的盐；并且

尽管有先前的玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗，所述人类受试者仍然具有由渗出性AMD导致的持续性视网膜内水肿或视网膜下水肿。

2.如权利要求1所述的方法，其中，所述液体制剂的有效量包含200至900μg西罗莫司。

3.如权利要求1所述的方法，其中，所述液体制剂的有效量包含400至480μg西罗莫司。

4.如权利要求1所述的方法，其中，所述先前的玻璃体内抗VEGF治疗包括在过去3至7个月内的至少3次先前的注射。

5.如权利要求4所述的方法，其中，所述抗VEGF治疗包括利用抗VEGF单克隆抗体或其VEGF结合性片段的治疗。

6.如权利要求5所述的方法，其中，所述抗VEGF单克隆抗体为人抗体或人源化抗体。

7.如权利要求4所述的方法，其中，所述抗VEGF治疗包括贝伐单抗。

8.如权利要求4所述的方法，其中，所述抗VEGF治疗包括雷珠单抗。

9.如权利要求4所述的方法，其中，所述抗VEGF治疗包括阿柏西普。

10.如权利要求4所述的方法，其中，所述抗VEGF治疗包括哌加他尼。

11.如权利要求1所述的方法，其中，所述受试者为50岁以上。

12.如权利要求11所述的方法，其中，所述受试者为50至64岁。

13.如权利要求11所述的方法，其中，所述受试者为65至74岁。

14.如权利要求11所述的方法，其中，所述受试者为75岁以上。

15.如权利要求1所述的方法，其中，在施予所述液体制剂后约1个月(±周)，通过光学相干断层扫描测量，渗出性AMD的治疗在经治疗的眼中实现了中央子域厚度至少约-15微米的水肿的减小。

16.如权利要求1所述的方法，其中，所述施予进行至少2个月、每2个月1次，并且，在第二次施予所述液体制剂后约1个月(±周)，通过光学相干断层扫描测量，渗出性AMD的治疗在经治疗的眼中实现了中央子域厚度至少约-30微米的水肿的减小。

17.如权利要求1所述的方法，其中，所述施予进行至少4个月、每2个月1次，并且，在第三次施予所述液体制剂后约1个月(±周)，通过光学相干断层扫描测量，渗出性AMD的治疗在经治疗的眼中实现了中央子域厚度至少约-40微米的水肿的减小。

18.如权利要求15所述的方法，其中，在施予所述液体制剂后约1个月(±周)，所述经治疗的眼的视敏度保持稳定或改善。

19.如权利要求1所述的方法，其中，渗出性AMD的治疗在经治疗的眼中实现了视网膜下高反射性视网膜物质的降低。

20.如权利要求1所述的方法，其中，渗出性AMD的治疗在经治疗的眼中实现了浆液性色素上皮脱离厚度的减小。