[发明专利]用于递送抗病毒剂的药物递送系统在审
| 申请号： | 201780028478.7 | 申请日： | 2017-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN109069526A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | S.E.巴雷特;M.E.金迪;L.李;R.S.特勒;S.P.富尔斯特 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | A61K31/7076 | 分类号： | A61K31/7076;C07H19/173 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物递送系统 递送 人类免疫缺陷病毒 抗病毒药物 抗病毒剂 植入物 可用 感染 治疗 预防 | ||
1. 一种植入物药物递送系统，其包含生物相容的不可侵蚀的聚合物和4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷，其中所述植入物药物递送系统是皮下植入的，并且4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷以导致血浆浓度为0.02 ng/mL至300.0 ng/mL的速率在体内连续释放。
2. 如权利要求1所述的植入物药物递送系统，其中所述4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷血浆浓度为0.02 ng/mL至30.0 ng/mL。
3. 如权利要求3所述的植入物药物递送系统，其中所述4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷血浆浓度为0.02 ng/mL至8.0 ng/mL。
4.如权利要求1所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物选自乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羟乙基酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的亚烷基-乙酸乙烯酯共聚物、完全水解的亚烷基-乙酸乙烯酯共聚物、未增塑聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交联均聚物、聚乙酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(亚烷基)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(对苯二甲酸乙二醇酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃及其组合。
5.如权利要求4所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物为乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。
6.如权利要求5所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物选自乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(9％乙酸乙烯酯)、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(15％乙酸乙烯酯)、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(28％乙酸乙烯酯)和乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(33％乙酸乙烯酯)。
7.如权利要求6所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物为乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(9％乙酸乙烯酯)。
8.如权利要求6所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物为乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(15％乙酸乙烯酯)。
9.如权利要求4所述的植入物药物递送系统，其中所述生物相容的不可侵蚀的聚合物为聚(氨酯)。
10.如权利要求1所述的植入物药物递送系统，其进一步包括选自下列的扩散屏障：乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交联聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羟乙基酯)、酰基取代的醋酸纤维素、部分水解的亚烷基-乙酸乙烯酯共聚物、完全水解的亚烷基-乙酸乙烯酯共聚物、未增塑聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交联均聚物、聚乙酸乙烯酯的交联共聚物、丙烯酸的交联聚酯、甲基丙烯酸的交联聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交联聚(环氧乙烷)、聚(亚烷基)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(对苯二甲酸乙二醇酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烃及其组合。
11.如权利要求10所述的植入物药物递送系统，其中所述扩散屏障为乙烯-乙酸乙烯酯共聚物。
12.如权利要求10所述的植入物药物递送系统，其中所述扩散屏障为聚(氨酯)。
13.如权利要求1所述的植入物药物递送系统，其中所述4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷分散或溶解在所述生物相容的不可侵蚀的聚合物中。
14.如权利要求1所述的植入物药物递送系统，其中所述4'-乙炔基-2-氟-2'-脱氧腺苷以0.10重量%至80重量%的载药量存在于所述生物相容的不可侵蚀的聚合物中。
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