[发明专利]一类蛋白激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201780028206.7 | 申请日： | 2017-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN109153686B | 公开（公告）日： | 2021-04-30 |
| 发明（设计）人： | 赵兴东;李同双;陈志方;谭锐;陈岭;王宪龙;杨理君;周祖文;刘研新;林敏;孙婧;王为波 | 申请（专利权）人： | 上海复尚慧创医药研究有限公司;重庆复创医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 杨胜军 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.式(II)所示的化合物
或其药学上可接受的盐，其中，
Q是吡啶基；
R1选自哌嗪基和哌啶基，其被1个选自RX的取代基取代；
R2是C3-10环烷基；
R3选自氢和C1-6烷基；
R4选自氢和C1-6烷基；
R5独立选自氢和卤素；
RX选自哌嗪基、哌啶基和吗啉基，其是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代；
每个RY独立选自卤素、OH、CN、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基和二(C1-6烷基)氨基；
m选自0、1、2和3。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中至少一个是指1、2、3或4个。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q是
4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个RY独立选自C1-6烷基。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中RY选自甲基和乙基。
6.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2选自环戊基和环己基。
7.权利要求6的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是环戊基。
8.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3和R4独立地是甲基。
9.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R5是氢。
10.化合物，选自
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-(哌啶-4-基)哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-2-((5-(4-(1-乙基哌啶-4-基)哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-N,N-二甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-(哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-2-((5-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)氨基)-N,N-二甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-吗啉代哌啶-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺、
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(4-(4-(甲基-d3)哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺，
和其药学上可接受的盐。
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