[发明专利]使第一化合物与第二化合物偶联的方法

权利要求书

1.一种使第一化合物与第二化合物偶联的方法，所述方法包括：

提供具有氟磺酸酯取代基的所述第一化合物，所述第一化合物包括芳基或杂芳基；

提供包括胺的所述第二化合物；以及

使所述第一化合物与所述第二化合物在反应混合物中反应，所述反应混合物包含具有至少一个第10族原子的催化剂，所述反应混合物包含碱，所述碱包括碳酸盐、磷酸盐或乙酸盐，所述反应混合物处于可有效地使所述第一化合物与所述第二化合物偶联的条件下。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应混合物进一步包含配位体。

3.根据权利要求1到2中任一项所述的方法，其中所述催化剂由钯预催化剂原位产生。

4.根据权利要求1到3中任一项所述的方法，其中所述催化剂由钯预催化剂原位产生，所述钯预催化剂选自由以下组成的组：乙酸钯(II)、氯化钯(II)、二氯双(乙腈)钯(II)、二氯双(苯甲腈)钯(II)、氯化烯丙基钯二聚体、乙酰基丙酮酸钯(II)、溴化钯(II)双(二亚苄基丙酮)钯(0)、氯化双(2-甲基烯丙基)钯二聚体、氯化巴豆基钯二聚体、二氯(1,5-环辛二烯)钯(II)、二氯(降冰片二烯)钯(II)、三氟乙酸钯(II)、苯甲酸钯(II)、三甲基乙酸钯(II)、氧化钯(II)、氰化钯(II)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、六氟乙酰基丙酮酸钯(II)、顺-二氯(N,N,N',N'-四甲基乙二胺)钯(II)和环戊二烯基[(1,2,3-n)-1-苯基-2-丙烯基]钯(II)、烯丙基(环戊二烯基)钯(II)、二氯化[1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基](3-氯吡啶基)钯(II)和二氯化(1,3-双(2,6-二异丙基苯基)亚咪唑基)(3-氯吡啶基)钯(II)以及其两种或更多种的混合物。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的方法，其中所述配位体是膦配位体或碳烯配位体。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的方法，其中所述配位体是基于胺的配位体、基于氨基膦的配位体、基于N-杂环碳烯的配位体、单齿或二齿烷基胺、或单齿或二齿芳香族胺。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的方法，其中所述碱选自由以下组成的组：碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铷、碳酸铯、碳酸铵、经取代的碳酸铵、碳酸氢盐、磷酸锂、磷酸钠、磷酸钾、磷酸铷、磷酸铯、磷酸铵、经取代的磷酸铵、磷酸氢盐、乙酸锂、乙酸钠、乙酸钾、乙酸铷、乙酸铯、乙酸铵、经取代的乙酸铵以及其两种或更多种的混合物。

8.根据权利要求1到7中任一项所述的方法，其中所述反应混合物包含溶剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述溶剂选自由以下组成的组：甲苯、二甲苯、苯、氯苯、水、甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、正丁醇、2-丁醇、戊醇、己醇、叔丁醇、叔戊醇、乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、三乙酸甘油酯、丙酮、甲基乙基酮以及醚溶剂，如1,4-二噁烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二乙醚、环戊基甲醚、2-丁基乙醚、二甲氧基乙烷、聚乙二醇。二甲基乙酰胺(DMA)、二甲基亚砜(DMSO)以及1,2-二氯乙烷(DCE)。

10.根据权利要求1到9中任一项所述的方法，其中所述反应混合物包含水。

11.根据权利要求1到10中任一项所述的方法，其中所述方法在七小时时提供80％或更高的具有氟磺酸酯取代基的所述第一化合物的转化率。

12.根据权利要求1到10中任一项所述的方法，其中所述方法在二十四小时内提供80％或更高的产率。