[发明专利]用于生产具有硫酸基和/或磷酸基的糖的方法

权利要求书

1.生产具有硫酸基和/或磷酸基的糖的方法，其包括：

(a)制备“具有未经保护的硫酸基和/或未经保护的磷酸基的第一糖”和“具有未经保护的硫酸基和/或未经保护的磷酸基的第二糖”的步骤，以及

(b)使步骤(a)中制备的所述第一糖和所述第二糖在酸的存在下彼此缩合的步骤，

其中所述第一糖和所述第二糖各自为在糖的1-位碳原子处具有离去基团并且具有亲核基团的糖。

2.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述第一糖和所述第二糖是相同的糖。

3.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述亲核基团选自羟基、氨基和巯基。

4.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述第一糖和所述第二糖各自为构成6元环的糖，并且在所述糖的1-位碳原子处具有离去基团，至少在所述糖的第2、3、4或6位的任意处具有亲核基团，并且至少在所述糖的第2、3、4或6位的任意处具有至少一个未经保护的硫酸基或未经保护的磷酸基。

5.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述第一糖和所述第二糖各自为构成6元环的糖，并且在所述糖的1-位碳原子处具有离去基团，至少在所述糖的第3或4位的任意处具有亲核基团，并且至少在所述糖的第2、4或6位的任意处具有未经保护的硫酸基或未经保护的磷酸基。

6.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述第一糖和所述第二糖如下式所示：

[式1]

其中

L为离去基团；

A选自氢原子、经保护或未经保护的羧基、经保护或未经保护的酰胺基团、以及-CH₂-R₄；

R₁至R₄各自独立地选自氢原子、未经保护的硫酸基、未经保护的磷酸基、经保护或未经保护的羟基、经保护或未经保护的氨基、经保护或未经保护的巯基、以及糖残基；

R₁至R₄中的至少一个为未经保护的硫酸基或未经保护的磷酸基；并且

R₁至R₄中的至少一个为选自羟基、氨基和巯基的亲核基团。

7.根据权利要求6所述的生产方法，其中在所述式中，

A为-CH₂-R₄；

R₂至R₄选自未经保护的硫酸基、未经保护的磷酸基、经保护或未经保护的羟基、以及糖残基，

前提是R₂至R₄中的至少一个为未经保护的硫酸基或未经保护的磷酸基；并且

R₁为经保护或未经保护的氨基。

8.根据权利要求7所述的生产方法，其中所述糖残基是葡萄糖醛酸残基。

9.根据权利要求7所述的生产方法，其中所述糖残基是在所述糖的2-位碳原子处具有硫酸基的葡萄糖醛酸残基。

10.根据权利要求1所述的生产方法，其中所述第一糖和所述第二糖如下式所示：

[式2]

或

其中

L为离去基团；

A和B各自独立地选自氢原子、经保护或未经保护的羧基、经保护或未经保护的酰胺基团、以及-CH₂-R₆；

R₁至R₆各自独立地选自氢原子、未经保护的硫酸基、未经保护的磷酸基、经保护或未经保护的羟基、经保护或未经保护的氨基、经保护或未经保护的巯基、以及糖残基；

R₁至R₆中的至少一个为未经保护的硫酸基或未经保护的磷酸基；并且

R₁至R₆中的至少一个为选自羟基、氨基和巯基的亲核基团。