[发明专利]1;3-噻唑-5-基甲基[(2R;5R)-5-{[(2S)-2-[(甲基{[2-(丙烷-2-基)-1;3-噻唑-4-基]甲基}氨基甲酰基]氨基]-4-(吗啉-4-基)丁酰基9氨基}-1;6-二苯己-2-基]氨基甲酸酯或可比司他的晶形

权利要求书

1.式(Ia)化合物的晶形

2.根据权利要求1所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在17.2±0.2和19.6±0.2处的峰(Cu Kα辐射，以度数2θ表示)。

3.根据权利要求1或2所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在13.5±0.2、17.2±0.2、19.6±0.2和20.8±0.2处的峰(Cu Kα辐射，以度数2θ表示)。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的晶形，其特征在于X射线粉末衍射(XRPD)图包括在7.0±0.2、13.5±0.2、14.0±0.2、17.2±0.2、19.6±0.2、20.2±0.2、20.8±0.2和21.0±0.2处的峰(Cu Kα辐射，以度数2θ表示)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如图1B所示。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如表1所示。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的晶形，其特征在于XRPD图基本上如表2所示。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的晶形，其特征在于差示扫描量热法(DSC)曲线包含92℃±3的吸热。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的晶形，其特征在于差示扫描量热法(DSC)曲线基本上如图2所示。

10.包含式(Ia)化合物的组合物，其中所述组合物中至少约(a)5％、(b)10％、(c)20％、(d)30％、(e)40％、(f)50％、(g)60％、(h)70％、(i)80％、(j)85％、(k)90％、(1)95％、(m)99％、(n)99.5％或(o)99.9％的式(Ia)化合物以权利要求1-9中任一项所述的晶形存在。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或多种载体颗粒。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述组合物中至少约(a)5％、(b)10％、(c)20％、(d)30％、(e)40％、(f)50％、(g)60％、(h)70％、(i)80％、(j)85％、(k)90％、(1)95％、(m)99％、(n)99.5％或(o)99.9％的式(Ia)化合物被吸附在所述一种或多种载体颗粒上。

13.根据权利要求11或12所述的组合物，其中所述一种或多种载体颗粒选自高岭土、膨润土、锂蒙脱石、胶体镁-铝硅酸盐、二氧化硅、三硅酸镁、氢氧化铝、氢氧化镁、氧化镁和滑石。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述一种或多种载体颗粒是二氧化硅。

15.根据权利要求11-14中任一项所述的组合物，其中式(Ia)化合物与所述一种或多种载体颗粒的重量比为约1：1。

16.药物组合物，其包含(i)权利要求1-9中任一项所述的晶形或(ii)权利要求10-15中任一项所述的组合物和药学上可接受的赋形剂。

17.一种组合物，其包含权利要求1-9中任一项所述的晶形，其中所述晶形不吸附在载体颗粒上。

18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述载体颗粒是二氧化硅。