[发明专利]含埃索美拉唑的制剂在审
申请号: | 201780013697.8 | 申请日: | 2017-01-17 |
公开(公告)号: | CN108697648A | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
发明(设计)人: | 金正铸;鞠润慕;孙炯旻 | 申请(专利权)人: | 株式会社柳英制药 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K31/4184 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;沈敬亭 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 埃索美拉唑 控释系统 引入 | ||
1.一种制剂,其包括多个单元部分,所述单元部分包括:第一部分粒料,其包括惰性芯、涂覆于所述惰性芯上的药物层、以及用肠溶层涂覆的最外层;以及
第二部分粒料,其包括惰性芯、涂覆于所述惰性芯上的药物层、以及用肠溶层涂覆的最外层,其特征在于:
所述第一部分粒料的所述药物层含有作为活性成分的埃索美拉唑,且
所述第二部分粒料的所述药物层含有作为活性成分的埃索美拉唑以及作为增溶剂的葡甲胺,
其中在所述第一部分中,当根据第一洗脱试验方法以100转/分钟试验时,在洗脱开始后直至10分钟,在所述单元部分中释放出的所述活性成分的量相对于总量为5%或更少,直至30分钟时,释放出的所述活性成分的量相对于所述总量为80%或更多,且
在所述第二部分中,当根据所述第一洗脱试验方法以100转/分钟试验时,在洗脱开始后直至3小时,在所述单元部分中释放出的所述活性成分的量相对于所述总量为5%或更少,直至5小时,释放出的所述活性成分的量相对于所述总量为70%或更多。
2.根据权利要求1所述的制剂,其特征在于所述第一部分粒料进一步包括在所述药物层与用所述肠溶层涂覆的所述最外层之间的隔离层。
3.根据权利要求1所述的制剂,其特征在于所述第二部分粒料进一步包括在所述药物层与用所述肠溶层涂覆的所述最外层之间的隔离层,其中所述隔离层包括持续释放的聚合物。
4.根据权利要求1所述的制剂,其特征在于所述第二部分粒料的所述药物层进一步包括持续释放的聚合物。
5.根据权利要求1所述的制剂,其特征在于所述第二部分粒料的所述药物层进一步包括表面活性剂。
6.根据权利要求5所述的制剂,其特征在于所述表面活性剂为聚山梨醇酯。
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