[发明专利]抗癌剂INDOTECAN和INDIMITECAN的前药在审
| 申请号： | 201780011687.0 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN109071557A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | M·S·库什曼;P·吕 | 申请（专利权）人： | 珀杜研究基金会 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;C07D221/18 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 郗名悦;屈小春 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌剂 前药 异喹啉化合物 拓扑异构酶I 癌症治疗 临床试验 抑制剂 异喹啉 | ||
1.一种具有下式的化合物：
或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中：
R1为C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C8环烷基、C1-C8环烯基、C1-C8杂环(杂环型)、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6氰烷基、C1-C6氰烯基、芳基、杂芳基、经任选取代的芳基或经任选取代的杂芳基；
R2为C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C8环烷基、C1-C8环烯基、C1-C8杂环(杂环型)、C1-C8环烷基酰胺、C1-C6烷基酰胺、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6氰烷基、C1-C6氰烯基、芳基、杂芳基、经任选取代的芳基或经任选取代的杂芳基；
并且
R3为
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下式：
其中
R1为C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C8环烷基、C1-C8环烯基、C1-C8杂环(杂环型)、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6氰烷基、C1-C6氰烯基、芳基、杂芳基、经任选取代的芳基或经任选取代的杂芳基；并且
R3为
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下式：
其中：
R1为C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C8环烷基、C1-C8环烯基、C1-C8杂环(杂环型)、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6氰烷基、C1-C6氰烯基、芳基、杂芳基、经任选取代的芳基或经任选取代的杂芳基；并且
R3为
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