[发明专利]N-(4;5-双甲磺酰基-2-甲基苯甲酰基)胍盐酸盐和N-(4;5-双甲磺酰基-2-甲基苯甲酰基)胍盐的结晶变体在审

专利信息
申请号: 201780010202.6 申请日: 2017-01-27
公开(公告)号: CN108602767A 公开(公告)日: 2018-09-28
发明(设计)人: A·贝克尔;G·加仑;C·萨尔;C·库恩 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07C315/06 分类号: C07C315/06;C07C317/44;A61K31/155
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 姜煌
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 甲基苯甲酰 甲磺酰基 结晶变体 胍盐酸盐 胍盐 药物制剂 制造
【权利要求书】:

1.一种Rimeporide结晶盐酸盐,排除结晶变体HCl-H1。

2.根据权利要求1的结晶盐酸盐,其中结晶盐酸盐为无水形式。

3.Rimeporide HCl盐的结晶形式,指定为形式HCl-A1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在14.0°±0.2°、18.5°±0.2°、19.6°±0.2°、20.4°±0.2°和/或22.1°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

4.Rimeporide HCl盐的结晶形式,指定为形式HCl-A2,其特征在于粉末X-射线衍射图案在11.9±0.2°、14.9°±0.2°、17.7°±0.2°、21.8°±0.2°和/或22.5°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

5.Rimeporide HCl盐的结晶形式,指定为形式HCl-A3,其特征在于粉末X-射线衍射图案在14.2°±0.2°、17.1°±0.2°、17.4°±0.2°、18.5°±0.2°和/或24.1°±0.2°的衍射角(2θ)处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

6.一种Rimeporide的无水结晶盐,其选自Rimeporide的磷酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、马来酸盐、硫酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、丙二酸盐和琥珀酸盐。

7.一种Rimeporide的结晶磷酸盐,指定为形式磷酸盐-NF1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在13.9°±0.2°、16.9°±0.2°、17.3°±0.2°、21.8°±0.2°和/或22.1°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

8.一种Rimeporide的结晶马来酸盐,指定为形式马来酸盐-NF1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在7.6±0.2°、11.1°±0.2°、19.5°±0.2°、20.3°±0.2°和/或20.7°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

9.一种Rimeporide的结晶马来酸盐,指定为形式马来酸盐-NF2,其特征在于粉末X-射线衍射图案在16.3±0.2°、18.7°±0.2°、20.4°±0.2°、20.7°±0.2°和/或25.3°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

10.一种Rimeporide的结晶草酸盐,指定为形式草酸盐-NF1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在13.2°±0.2°、16.4°±0.2°、17.1°±0.2°、21.3°±0.2°和/或23.3°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

11.一种Rimeporide的结晶柠檬酸盐,指定为形式柠檬盐-NF1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在11.9°±0.2、15.0°±0.2、18.1°±0.2、19.5°±0.2和/或20.3°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

12.一种Rimeporide的结晶硫酸盐,指定为形式硫酸盐-NF3,其特征在于粉末X-射线衍射图案在12.9°±0.2°、15.3°±0.2°、21.2°±0.2°、21.5°±0.2°和/或22.8°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

13.一种Rimeporide的结晶苯磺酸盐,指定为形式苯磺酸盐-NF1,其特征在于粉末X-射线衍射图案在5.5°±0.2°、11.5°±0.2°、12.1°±0.2°、19.0°±0.2°和/或20.3°±0.2°的衍射角2θ处具有一个、两个、三个、四个或五个峰。

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