[发明专利]脱环氧埃坡霉素衍生物制剂、制备及其治疗肿瘤的应用

权利要求书

1.式I化合物与卡培他滨在制备治疗乳腺癌的药物中的应用，

式I

式I中，R₂=CH₃。

2.根据权利要求1所述的应用，其中所述式I化合物被包含在一种药物制剂中，所述药物制剂包含式I化合物的晶体和赋形剂，所述赋形剂由乙醇和至少一种增溶剂以一定的比例混溶组成，其中基于赋形剂总体积，乙醇为20-50%。

3.根据权利要求2所述的应用，其中所述的药物制剂为施用于胃肠道外或口服的溶液形式。

4.根据权利要求2所述的应用，其中所述的增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油和丙二醇二者的组合；具体地，赋形剂由无水乙醇：聚氧乙烯蓖麻油：丙二醇=5：2：3组成。

5.根据权利要求4所述的应用，其中所述的药物制剂中的式I化合物的浓度为5-20 mg/ml。

6.根据权利要求2所述的应用，其中所述的增溶剂为Captisol，制得的药物制剂为5-20重量%的Captisol溶液，其含或不含乙醇和丙二醇，或将Captisol溶液冷冻干燥，或制成固体口服剂型。

7.根据权利要求1所述的应用，其中所述药物用于治疗紫杉烷类抗肿瘤药物治疗无效或复发的肿瘤或难治疗的肿瘤或对使用微管稳定剂治疗有效的肿瘤。

8.根据权利要求7所述的应用，其中所述药物用于之前对癌症没有进行过治疗或已经对癌症进行过治疗的癌症。

9.根据权利要求1所述的应用，其中所述乳腺癌为晚期乳腺癌。

10.根据权利要求1所述的应用，其中，所述式I化合物当与卡培他滨联合使用时，式I化合物采用每3周一个治疗周期给药，其中在第1至第5天，每天给药一次，连续给药5天，以静脉输注的形式进行给药；卡培他滨第1天至第14天，连续给药14天，每天口服给药2次。

11.根据权利要求10所述的应用，其中式I的化合物是以10mg/m²/天至50mg/m²/天的剂量进行静脉内给药的；卡培他滨是以1000mg/m²/天至2500mg/m²/天的剂量进行口服给药。

12.根据权利要求11所述的应用，其中式I的化合物单独应用时是以40mg/m²/天的初始剂量静脉内给药, 当与卡培他滨联合时，式I的化合物是以30mg/m²/天的初始剂量静脉内给药，卡培他滨是以2000mg/m²/天的剂量口服给药。