[发明专利]用于在流感病毒感染中使用的芳基取代的嘧啶有效
| 申请号： | 201780007200.1 | 申请日： | 2017-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108473477B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | T.H.M.钟克斯;D.C.麦高恩;J.E.G.吉拉蒙;W.C.J.安布雷彻斯;G.J.M.墨斯;C.F.R.N.贝依克;W.M.A.贝勒曼斯;P.J-M.B.拉伯森 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D403/04;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/437;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;黄希贵 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 流感 病毒感染 使用 取代 嘧啶 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
其立体异构形式或药学上可接受的盐，其中
X是-CF；
Y选自-CF、-C-Cl、-C-CN或-C-CH3；
R1选自-H、-CH3、-COOH、-CF3、-环丙基、-CONH2、-CONH(C1-3烷基)或-CON(C1-3烷基)2；
Q选自N或O；并且
R2是任选地被卤素、氰基、C1-3烷基、羟基、氨基、甲氧基、-COOH或-CF3取代的杂环，
其中所述杂环是包含一个或多个N原子并具有6个环原子的不饱和环。
2.根据权利要求1所述的化合物，该化合物具有以下结构式
3.一种化合物、其立体异构形式或药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
4.一种药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1或权利要求2所述的具有式(I)的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，或权利要求3的化合物、其立体异构形式或药学上可接受的盐，连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
5.根据权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，或权利要求3的化合物、其立体异构形式或药学上可接受的盐，或根据权利要求4所述的药物组合物在制备药剂中的用途，所述药剂用于抑制生物样品或患者中的一种或多种流感病毒的复制。
6.根据权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，或权利要求3的化合物、其立体异构形式或药学上可接受的盐，或者根据权利要求4所述的药物组合物在制备药剂中的用途，所述药剂用于治疗流感。
7.由以下结构式(I)表示的化合物
其立体异构形式或药学上可接受的盐用于制备药剂的用途，所述药剂用于抑制生物样品或患者中的一种或多种流感病毒的复制，其中
X是-CF；
Y选自-CF、-C-Cl、-C-CN或-C-CH3；
R1选自-H、-CH3、-COOH、-CF3、-环丙基、-CONH2、-CONH(C1-3烷基)或-CON(C1-3烷基)2；
Q选自N或O；并且
R2是任选地被卤素、氰基、C1-3烷基、羟基、氨基、甲氧基、-COOH或-CF3取代的杂环，
其中所述杂环是包含一个或多个N原子并具有6个环原子的不饱和环。
8.如权利要求7所述的用途，其中所述药剂进一步包括另外的治疗剂。
9.如权利要求8所述的用途，其中该另外的治疗剂选自抗病毒剂或流感疫苗或两者。
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