[发明专利]用于治疗化学治疗引起的周围神经病变的用途的IL-8抑制剂有效
| 申请号: | 201780005946.9 | 申请日: | 2017-01-13 |
| 公开(公告)号: | CN108463219B | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
| 发明(设计)人: | L·布兰多利尼;P·A·鲁菲尼;M·阿莱格雷蒂 | 申请(专利权)人: | 东佩制药股份公司 |
| 主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K31/19;A61P25/02 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
| 地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 化学 引起 周围神经 病变 用途 il 抑制剂 | ||
1.IL-8抑制剂在制备用于预防和/或治疗化学治疗引起的神经病变的药物中的用途,其中所述IL-8抑制剂为:
式(I)化合物
其中
-R1为氢或CH3;
-R2为氢或直链C1-C4烷基;
-Y为选自S、O和N的杂原子;
-Z选自卤素、直链或支链C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、羟基、羧基、C1-C4酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4酰氨基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基、苯甲酰基、直链或支链C1-C8链烷磺酸酯、直链或支链C1-C8链烷磺酰胺、直链或支链C1-C8烷基磺酰基甲基;
-X为OH或式NHR3的残基;其中R3选自:
-氢、羟基、直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C1-C5烷氧基,
或者C1-C6苯基烷基,其中烷基、环烷基或烯基可以被COOH残基取代,
-式SO2R4的残基,其中R4为C1-C2烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基;
或者
式(II)化合物
或其药学上可接受的盐,
其中:
R4为直链或支链C1-C6烷基、苯甲酰基、苯氧基、三氟甲磺酰氧基;
R5为H或直链或支链C1-C3烷基;
R6为直链或支链C1-C6烷基或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述化学治疗引起的神经病变为化学治疗引起的周围神经病变或化学治疗引起的视神经病变。
3.根据权利要求2所述的用途,其中所述化学治疗引起的神经病变为与化学治疗引起的周围神经病变相关的异常性疼痛。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述IL-8抑制剂为由CXCR1受体介导的IL-8的活性的抑制剂。
5.根据权利要求1所述的用途,其中由CXCR1和CXCR2受体双重介导的IL-8的活性的抑制剂。
6.根据权利要求1所述的用途,其中所述IL-8抑制剂为式(I)化合物,其中R2为氢。
7.根据权利要求1所述的用途,其中所述IL-8抑制剂为式(I)化合物,其中Y为S。
8.根据权利要求1所述的用途,其中所述IL-8抑制剂为式(I)化合物,其中Z为三氟甲基。
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