[发明专利]2-酰氨基噻唑类衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，或者它们的混合物；

其中，

m为1或2，n为1或2；且m和n之和为3；

部分为双键；

R₅，R₆为H；

R₁选自甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，2,2,2-三氟乙基，

R₂选自

R₃选自：

2.权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，或者它们的混合物，其中，

R₁为环己基。

3.权利要求1-2任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，或者它们的混合物，其中，所述化合物如下所示：

或者

4.药物组合物，其包含权利要求1-3任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，或者它们的混合物。

5.权利要求1-3任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，或者它们的混合物在制备用于预防或治疗血小板生成素介导的疾病的药物中的应用。

6.权利要求4所述的药物组合物在制备用于预防或治疗血小板生成素介导的疾病的药物中的应用。

7.权利要求1-3中任一项所述的化合物的制备方法，其包括以下步骤：

步骤1：在卤化试剂的存在下，使化合物VI和硫脲反应得到化合物VII；

步骤2：使用卤化试剂将所得的化合物VII进行卤化得到化合物VIII；

步骤3：使所述化合物VIII与化合物Y反应得到化合物IX；

步骤4：使用R₃-COOH与化合物IX反应，得到式I所示的化合物，

其中，Y是下式所示的化合物：

R₁、R₂、R₃、R₅和R₆，m和n的定义与上述权利要求1-3中关于R₁、R₂、R₃、R₅、R₆、m和n的定义相同，X为卤素，M为硼酸基团或硼酸酯基团。

8.权利要求1-3中任一项所述的化合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：在卤化试剂的存在下，使化合物VI和硫脲反应得到化合物VII；

步骤2：使用卤化试剂将所得的化合物VII进行卤化得到化合物VIII；

步骤3：使所述化合物VIII与化合物Y’反应得到化合物IX’；

步骤4：使所述化合物IX’经缩合或/和取代反应，得到式X所示的化合物；

步骤5：使所述化合物X经脱保护和还原胺化反应，得到式XI所示的化合物；

步骤6：使所述化合物XI经水解反应，得到式I所示的化合物；

其中，Y’是下式所示的化合物：

R₁、R₂、R₃、R₅和R₆，m和n的定义与上述权利要求1-3中关于R₁、R₂、R₃、R₅、R₆、m和n的定义相同，R₁’为氨基保护基或氢，R₃’为取代或未取代的C6-C10芳基、含有1-4个相同或不同的选自N、O、S中的杂原子的取代或未取代的5元或6元或8-10元杂芳基，X为卤素，M为硼酸基团或硼酸酯基团。